MDM2 활성제
일반적인 MDM2 활성화제에는 (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, Nsc-207895 CAS 58131-57-0 및 피피트린-α 하이드로브로마이드 CAS 63208-82-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MDM2 활성화제는 종양 억제 단백질 p53의 수준과 활성을 조절하는 중요한 조절 단백질인 MDM2의 활성을 특별히 강화하는 화합물입니다. MDM2(Murine Double Minute 2)는 p53을 유비퀴틴화하여 프로테아좀에 의해 분해되도록 표시하는 E3 유비퀴틴 리가제로서 p53의 주요 음성 조절자 역할을 합니다. 정상적인 조건에서 이러한 상호 작용은 낮은 수준의 p53을 유지하여 불필요한 세포 주기 정지 또는 세포 사멸을 방지하는 데 매우 중요합니다. MDM2 자체는 피드백 메커니즘에 의해 조절되며 그 기능에 영향을 미치는 다양한 번역 후 변형의 영향을 받습니다. MDM2의 활동이 과도하게 활성화되면 세포가 무분별하게 성장할 수 있고, 활동이 부족하면 세포가 과도하게 사멸하거나 노화될 수 있기 때문에 MDM2의 활동은 미세하게 조정됩니다. MDM2 활성화제는 MDM2를 매개로 한 p53의 유비퀴틴화를 촉진하여 p53의 세포 농도와 활동을 효과적으로 조절함으로써 이러한 균형에 영향을 미칩니다.
화학적으로 MDM2 활성화제는 다양한 구조적 클래스에 속할 수 있으며 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 MDM2 활성을 증가시킬 수 있습니다. 일부 활성화제는 MDM2에 직접 결합하여 구조를 안정화하거나 p53 또는 유비퀴틴 리가제 활성에 대한 친화력을 증가시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. 다른 활성화제는 MDM2와 E2 유비퀴틴 결합 효소 간의 상호 작용을 강화하여 유비퀴틴이 p53으로 이동하는 것을 촉진함으로써 기능할 수 있습니다. 또한 특정 활성화제는 전사 수준에서 MDM2의 발현을 증가시키거나 일반적으로 MDM2의 활동을 억제하는 단백질의 상호 작용을 억제할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3는 MDM2와 p53 간의 상호작용을 방해하는 저분자 억제제입니다. 뉴트린-3는 MDM2의 p53 결합 포켓에 결합하여 MDM2에 의한 p53의 분해를 방지하여 p53의 안정화 및 활성화로 이어지게 합니다. 이러한 활성화는 세포 주기 정지 및 세포 사멸에 관여하는 p53 표적 유전자의 전사를 유도하여 p53과의 조절 상호 작용을 강화함으로써 MDM2 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
NSC-207895 | 58131-57-0 | sc-364550 sc-364550A | 5 mg 10 mg | $347.00 $653.00 | ||
NSC 207895는 MDM2와 리보솜 단백질 간의 상호 작용을 방해하는 저분자 억제제입니다. MDM2와 리보솜 단백질의 결합은 p53 분해 조절에 매우 중요하기 때문에 이러한 교란은 p53의 안정화 및 활성화로 이어집니다. NSC 207895는 리보솜 단백질과의 상호 작용을 표적으로 삼아 MDM2에 간접적으로 영향을 미쳐 p53 활성화와 그에 따른 전사 반응을 유도합니다. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
피피트린-α(HBr)는 p53의 전사 활성을 억제하는 저분자 물질입니다. 피피트린-α는 MDM2를 직접 표적으로 삼지는 않지만, p53을 매개로 한 전사 반응을 방지함으로써 MDM2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 피피트린-α는 p53의 전사 활성을 억제함으로써 MDM2 발현에 대한 p53의 다운스트림 효과를 방해하여 MDM2와 p53 사이의 세포 균형에 영향을 미칩니다. | ||||||