Mast Cell Protease 억제제

일반적인 비만세포 프로테아제 억제제에는 가벡세이트 메실레이트(Gabexate mesylate CAS 56974-61-9), 나파모스타트 메실레이트(Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4), 벤자미딘 CAS 618-39-3, 아프로티닌 CAS 9087-70-1 및 키모스타틴 CAS 9076-44-2 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

비만 세포 프로테아제의 화학적 억제제는 단백질의 효소 활동을 직접적으로 방해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 합성 세린 프로테아제 억제제인 가벡세이트 메실산염과 나파모스타트 메실산염은 효소의 활성 부위에 결합하여 기질 접근을 차단하고 결과적으로 단백질 분해 기능을 중단시킴으로써 비만 세포 프로테아제를 억제합니다. 이러한 억제 방식은 활성 부위에 결합하기 위해 천연 기질과 경쟁하여 프로테아제의 기질 처리 능력을 방해하는 억제제인 벤자미딘(Benzamidine)에도 사용됩니다. 아프로티닌은 작은 단백질이지만 비만세포 프로테아제와 안정적인 복합체를 형성하여 단백질의 효소 활성을 억제하는 유사한 기능을 합니다. 이와 유사한 방식으로 펩티드 알데히드인 키모스타틴은 비만 세포 프로테아제의 활성 부위 내의 세린 잔기와 공유 결합을 형성하여 효소의 비활성화를 유도합니다.

이 외에도 매트릭스 메탈로프로테아제를 주로 표적으로 하는 마리마스타트는 비만 세포 프로테아제의 활성 부위와 상호 작용하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. 펩스타틴 A는 아스파르트 프로테아제 억제제이지만, 유사한 도메인에 결합하여 비만 세포 프로테아제와 결합하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. 비가역적 억제제인 E-64는 시스테인 잔기의 활성 부위에 공유 결합하여 작용하며, 이는 비만 세포 프로테아제의 억제까지 확장될 수 있는 메커니즘입니다. 또 다른 비가역적 억제제인 AEBSF는 비만 세포 프로테아제의 활성 부위 세린을 변형시켜 단백질 분해 활동을 중단시킵니다. 마찬가지로 카모스타트 메실레이트는 비만 세포 프로테아제와 안정적인 복합체를 형성하여 그 기능을 직접적으로 억제합니다. 항섬유소 용해제인 트라넥사믹산은 비만세포 프로테아제의 활동을 방해할 수 있는 라이신 결합 부위를 차단하여 프로테아제를 억제합니다. 마지막으로 세린 및 시스테인 프로테아제의 가역적 억제제인 류펩틴은 비만 세포 프로테아제의 활성 부위에 결합하여 기질과 결합하지 못하게 하고 단백질 분해 역할을 수행하지 못하게 함으로써 억제 효과를 발휘합니다. 이러한 각 화합물은 비만세포 프로테아제의 단백질 분해 능력을 억제하는 방식으로 비만세포 프로테아제와 상호 작용하여 이러한 화합물이 단백질의 기능에 직접적인 영향을 미친다는 것을 강조합니다.