MAP3K3 억제제

일반적인 MAP3K3 억제제에는 울릭서티닙(Ulixertinib CAS 869886-67-9), BAY 869766 CAS 923032-37-5, XMD 8-92(유리기) CAS 1234480-50-2 및 VX-11e CAS 896720-20-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제 3 또는 MEKK3라고도 하는 MAP3K3는 MAPK(미토겐 활성화 단백질 키나아제) 신호 경로의 조절에 중요한 역할을 하는 단백질 키나아제입니다. 세포 외 리간드가 해당 세포 표면 수용체에 결합하면 MAP3K3 신호 경로가 시작되어 작은 GTPase(Ras, Rho 등)와 같은 상류 신호 분자의 활성화로 이어지고, 이는 다시 MAP3K3를 활성화합니다. 활성화된 MAP3K3는 인산화되어 다운스트림 타겟인 MAP2K(미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제)를 활성화합니다(MEK라고도 함). 이후 MAP2K는 세 가지 주요 하위 계열을 포함하는 MAPK를 인산화하고 활성화합니다: ERK(세포 외 신호 조절 키나아제), JNK(c-Jun N-말단 키나아제), p38 MAPK입니다. 이렇게 활성화된 MAPK는 핵이나 다른 세포 구획으로 이동하여 인산화되고 특정 전사인자 및 기타 신호 단백질의 활성을 조절하여 표적 유전자의 발현과 다양한 세포 반응을 유도합니다.

MAP3K3 억제제는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나제 3(MAP3K3 또는 MEKK3)라는 단백질 키나제를 특이적으로 표적으로 하여 MAPK 신호 경로를 조절합니다. 이 경로는 세포 성장, 분화 및 염증과 같은 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 이러한 화합물은 MAP3K3를 억제함으로써 ERK, JNK, p38을 비롯한 다운스트림 MAPK 구성 요소의 활성화를 방해하여 이 신호 캐스케이드에 의해 촉발되는 세포 반응을 약화시킵니다.