MACHβ1 억제제는 일반적으로 카스파제-8이라고도 하는 FLICE의 이소형인 MACHβ1의 기능을 표적하고 방해하도록 특별히 고안된 화합물입니다. 개시제 카스파제로 기능하는 MACHβ1은 세포 외 세포 사멸 경로에서 필수적인 역할을 합니다. 세포 사멸 또는 프로그램된 세포 사멸은 손상되거나 원치 않는 세포가 조절된 방식으로 제거되도록 하는 중요한 세포 메커니즘입니다. 외인성 경로는 일반적으로 세포 표면의 사멸 수용체에 대한 리간드 결합으로 인해 발생하는 외부 신호에 의해 촉발됩니다. 활성화되면 이러한 수용체는 다양한 단백질을 모집하여 사멸 유도 신호 복합체(DISC)를 형성합니다. DISC 내에서 MACHβ1이 활성화되면 세포 사멸 과정이 시작되는 일련의 이벤트가 시작됩니다. MACHβ1의 올바른 기능은 외부의 세포 사멸 신호와 복잡한 내부 세포 사멸 메커니즘을 연결하기 때문에 매우 중요합니다.
MACHβ1 억제제는 세포 사멸 캐스케이드의 활성화 또는 다른 단백질과의 상호 작용을 방해하여 MACHβ1의 작용을 조절하는 화학 물질입니다. 이러한 억제제는 MACHβ1을 특이적으로 표적으로 삼아 세포 외적 세포 사멸 경로의 활동에 큰 영향을 미쳐 잠재적으로 세포 생존과 사멸 사이의 균형을 무너뜨릴 수 있습니다. MACHβ1 억제제의 분자 설계 및 합성은 높은 특이성, 효능, 바람직한 약동학적 특성을 달성하는 데 우선순위를 두는 경우가 많습니다. 이러한 억제제의 성공적인 설계를 위해서는 MACHβ1의 복잡한 구조적 및 기능적 뉘앙스를 이해하는 것이 가장 중요합니다. 많은 표적 분자 억제제와 마찬가지로, 억제제와 표적 단백질 간의 상호작용의 뉘앙스가 종종 세포 과정을 조절하는 억제제의 효과를 결정합니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Caspase-8 inhibitor II | 210344-98-2 | sc-3084 sc-3084A | 1 mg 3 mg | $285.00 $612.00 | 48 | |
카스파제-8을 특이적으로 표적으로 삼도록 설계된 이 비가역적 억제제는 효소의 활성 부위에 공유 결합하여 단백질 분해 활동을 막습니다. IETD 부분은 카스파제-8의 천연 기질을 모방합니다. | ||||||
Emricasan | 254750-02-2 | sc-507387 | 5 mg | $90.00 | ||
범카스파제 억제제인 엠리카산은 카스파제-8을 포함한 여러 카스파제의 활성을 차단하여 세포 사멸을 방지합니다. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
이것은 광범위한 스펙트럼의 카스파제 억제제입니다. VAD 서열은 많은 카스파제에 의해 인식되므로 카스파제-8을 포함한 다양한 카스파제를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Q-VD-OPH | 1135695-98-5 | sc-222230 | 5 mg | $782.00 | 5 | |
강력한 광범위 카스파제 억제제로, 카스파제-8을 포함한 여러 카스파제의 활성을 차단하여 세포 사멸을 억제합니다. | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | $224.00 $296.00 $949.00 | 1 | |
주로 카스파제-1을 억제하기 위해 개발된 이 화합물은 카스파제-8에도 억제 효과를 발휘하여 세포 사멸 신호 전달을 차단합니다. |