LYPD6 억제제

일반적인 LYPD6 억제제로는 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, LY-333,531 염산염 CAS 169939-93-9 및 Gö 6976 CAS 136194-77-9 등이 있습니다.

LYPD6의 화학적 억제제는 인산화 과정을 방해하여 단백질의 활성을 감소시키는 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. 비신돌릴말레이미드 I, Go 6983, Ro-31-8220, LY333531, Gö 6976, 첼레리트린, 루복시스타우린, 엔자스타우린, 소트라스타우린, 히스피딘, 발라놀, 스타우로스포린은 모두 LYPD6를 포함한 여러 단백질을 인산화하는 키나제인 단백질 키나제 C(PKC)를 표적으로 하는 억제제들입니다. 비신돌릴말레이미드 I은 PKC의 선택적 억제제로서 LYPD6의 인산화를 방지하여 그 기능을 억제합니다. 마찬가지로, Go 6983은 LYPD6의 조절 인산화에 관여할 가능성이 있는 다양한 PKC 동형체를 억제하여 그 활성을 억제합니다. 또 다른 강력한 PKC 억제제인 Ro-31-8220은 LYPD6 기능에 필요한 인산화 신호를 방해하여 단백질을 억제합니다.

PKC 억제에 대한 주제를 계속 이어가는 LY333531은 LYPD6 활성을 조절할 수 있는 이소형인 PKCβ에 대한 선택적 억제제입니다. LY333531은 PKCβ를 특이적으로 표적함으로써 LYPD6를 활성화하는 인산화 의존적 신호 이벤트를 감소시켜 억제를 유도할 수 있습니다. 고전적인 PKC 동종 효소 억제제인 고 6976과 보다 선택적인 PKC 억제제인 첼레리트린은 모두 LYPD6의 기능에 필요한 단계인 인산화를 방지합니다. 엔자스타우린은 PKCβ에 선택적으로 작용하며, 활성화를 담당하는 키나아제를 억제하여 LYPD6의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 소트라스타우린은 이소형에 특이적이지는 않지만 PKC를 억제하여 LYPD6의 인산화 및 후속 활성을 억제할 수 있습니다. 강력한 PKC 억제제인 히스피딘과 발라놀은 인산화 신호 경로를 감소시켜 LYPD6의 억제를 유도합니다. 마지막으로, 광범위한 키나제 억제제로 알려진 스타우로스포린은 LYPD6의 활동에 필수적인 PKC 매개 인산화를 방지하여 단백질의 기능적 억제를 마무리합니다. 이러한 각 화학 물질은 PKC의 특정 억제를 통해 LYPD6의 적절한 기능에 필요한 인산화 캐스케이드를 방해하여 일반적으로 LYPD6의 활성을 향상시키는 인산화를 방지합니다.