LSG1 억제제

일반적인 LSG1 억제제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, 사이클로헥시미드 CAS 66-81-9, 하이드록시우레아 CAS 127-07-1, 악티노마이신 D CAS 50-76-0 및 α-아마니틴 CAS 23109-05-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

LSG1 억제제는 다양한 간접 메커니즘을 통해 리보솜 생성과 단백질 합성 과정에서 그 기능을 손상시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 화합물 중 하나인 라파마이신은 mTORC1 복합체를 억제함으로써 리보솜 단백질 합성을 약화시켜 이 과정에 필수적인 LSG1에 대한 기능적 수요를 약화시킵니다. 시클로헥시마이드와 아니소마이신도 각각 전위 단계와 펩티딜 전이 효소 활성을 억제하여 단백질 합성을 방해하므로 리보솜 조립에서 LSG1의 역할 필요성이 줄어듭니다. 마찬가지로 하이드록시우레아, 악티노마이신 D, 알파-아미니틴은 DNA 및 RNA 합성 경로를 표적으로 하여 새로운 리보솜에 대한 세포 요구 사항을 감소시키고 결과적으로 LSG1 기능을 감소시킵니다. 투니마이신의 N-결합 당화 저해는 LSG1과 직접적인 관련이 없지만 세포 항상성을 방해하고 리보솜 조립에서 LSG1의 역할에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

추가 억제제는 리보솜의 전체 기능에 필수적인 과정을 방해하여 LSG1의 생물학적 역할을 간접적으로 감소시키는 방식으로 작용합니다. 브레펠딘 A는 골지체 내에서 단백질 처리 및 수송을 방해하여 리보솜 조립 효율을 떨어뜨리고 LSG1 활동의 필요성을 감소시킬 수 있습니다. 강력한 리보솜 비활성화 단백질인 리신은 rRNA를 변형하여 리보솜을 무력화하여 리보솜 생성과정에서 LSG1의 기능적 요구 사항을 간접적으로 감소시킵니다. 푸로마이신, 에메틴, 해링토닌은 각각 리보솜에서 단백질 합성의 여러 단계를 억제하여 이 과정에서 LSG1의 촉진 필요성을 줄입니다. 이러한 다양한 작용 방식을 통해 각 화합물은 LSG1의 기능적 활성에 간접적으로 영향을 미치며 이 단백질의 간접 억제제로서의 총체적인 역할을 강조합니다.