LOC645781 억제제

일반적인 LOC645781 억제제에는 SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI 키나제 억제제 V CAS 627536-09-8 및 EW-7197 CAS 1352608-82-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

단백질 LOC645781의 기능적 억제는 수많은 생물학적 과정에 영향을 미치는 중요한 세포 통신 경로인 TGF-β 신호 전달 경로의 조절을 통해 매개될 수 있습니다. TGF-β 경로를 억제하는 화합물은 주로 TGF-β 신호의 전파에 필수적인 ALK4, ALK5, ALK7과 같은 수용체의 키나제 활성을 표적으로 삼아 이를 억제합니다. 예를 들어 SB431542, A-83-01, RepSox와 같은 화합물은 이러한 수용체의 키나아제 활성을 직접 억제하여 Smad 단백질의 인산화를 감소시킵니다. Smad2와 Smad3의 인산화는 이들의 핵 전위와 그에 따른 표적 유전자의 전사 조절을 위한 전제 조건입니다. 따라서 LOC645781의 기능이 Smad 매개 전사에 의존하는 경우, 이러한 억제제는 Smad 활성화를 방지하여 그 활성을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다.

또한, LY364947 및 LY2109761과 같은 화합물은 TGF-β 1형 수용체의 ATP 결합 부위를 차단하여 Smad 단백질의 인산화 캐스케이드를 손상시킵니다. 이 단계를 억제함으로써 이 화합물은 유전자 발현을 조절하는 전사인자를 포함한 다운스트림 신호 성분의 활성화를 방지합니다. LOC645781이 이러한 전사인자에 의해 발현이 조절되는 유전자 산물이라면 이러한 억제제의 사용으로 인해 그 기능적 활성이 감소할 것입니다.