LLPH 억제제

일반적인 LLPH 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, Dasatinib CAS 302962-49-8 및 U-0126 CAS 109511-58-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

LLPH의 화학적 억제제는 LLPH의 기능적 활동에 필수적인 다양한 신호 전달 경로를 방해하여 억제 효과를 발휘합니다. 워트만닌과 LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 억제제로서 Akt 신호 경로를 방해합니다. LLPH는 Akt 경로에 의해 조절되기 때문에 이러한 화학 물질에 의해 PI3K가 억제되면 Akt의 인산화 및 활성화가 감소하여 LLPH의 활성화가 감소합니다. mTOR 경로를 표적으로 하는 라파마이신은 세포 성장과 증식을 위한 중요한 조절 메커니즘을 방해하여 LLPH 활동을 간접적으로 조절합니다. 라파마이신은 mTOR을 제한함으로써 LLPH 기능을 촉진하는 다운스트림 신호 경로를 방해합니다. 마찬가지로 다사티닙은 LLPH 신호 전달 경로에 영향을 줄 수 있는 업스트림 조절 인자인 Src 계열 키나아제의 활성을 억제하여 LLPH 활성을 감소시킵니다.

또한 U0126, SP600125, SB203580 및 PD98059에 의한 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK)의 억제는 LLPH와 유사한 단백질을 조절하는 역할을 하는 MEK-ERK 및 JNK 경로를 교란합니다. U0126과 PD98059는 MEK를 표적으로 하여 LLPH 활동을 조절할 수 있는 ERK의 활성화를 막습니다. SP600125와 SB203580은 각각 JNK와 p38 MAP 키나아제를 억제하여 전사인자 및 스트레스 반응 경로의 활성을 감소시켜 LLPH 활성을 간접적으로 조절할 수 있습니다. PP2는 또한 Src 계열 키나아제를 억제하여 업스트림 신호를 방해함으로써 LLPH 활성을 감소시킬 수 있습니다. EGFR 억제제인 게피티닙과 엘로티닙은 이중 HER2 및 EGFR 억제제인 라파티닙과 함께 EGFR 티로신 키나제 의존 경로를 차단합니다. 이러한 경로는 LLPH와 유사한 단백질의 활성을 간접적으로 조절하는 것으로 알려져 있으므로 이러한 억제제를 사용하면 LLPH의 기능적 활동에 기여하는 다운스트림 신호가 제한됩니다. 종합적으로 이러한 화학적 억제제는 신호 네트워크 내의 다양한 노드를 표적으로 하여 광범위한 분자 상호 작용과 경로 차단을 통해 LLPH 기능을 포괄적으로 억제합니다.