LIN-44 억제제
일반적인 LIN-44 억제제에는 SB 431542 CAS 301836-41-9, IWP-2 CAS 686770-61-6, XAV939 CAS 284028-89-3, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1 및 PRI-724 CAS 1422253-38-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
LIN-44의 화학적 억제제는 Wnt 캐스케이드의 다양한 단계를 표적으로 삼아 이 단백질이 관여하는 신호 경로를 방해할 수 있습니다. D4476은 Wnt 단백질의 인산화에 관여하는 키나아제인 카제인 키나아제 1을 억제하는 방식으로 작용하며, 이는 Wnt 단백질의 기능에 필수적인 요소입니다. 따라서 D4476에 의한 CK1의 억제는 LIN-44의 활성에 필요한 번역 후 변형을 방해할 수 있습니다. 마찬가지로 IWP-2와 LGK-974는 Wnt 단백질의 팔미토일화에 필요한 효소인 포큐파인의 활성을 방해합니다. LIN-44는 Wnt 계열의 일원이므로 이러한 억제제에 의한 포큐파인의 봉쇄는 LIN-44의 팔미토일화를 방지하여 신호 전달에 관여하는 능력을 차단합니다.
신호 경로에서 더 내려가면 XAV-939와 JW55가 탱키라제의 기능을 억제하여 Axin의 안정화와 그에 따른 β-카테닌 분해 촉진으로 이어집니다. LIN-44 신호는 β-카테닌의 가용성에 의존하여 다운스트림 전사 프로그램을 활성화하는데, 이러한 억제제는 β-카테닌 수치를 감소시킴으로써 이 경로를 방해합니다. KY02111은 β-카테닌 파괴 복합체의 일부를 구성하는 GSK-3β 활성을 강화하여 β-카테닌의 분해를 촉진함으로써 이 과정에 기여합니다. 또한 CCT251545는 TCF4를 억제하여 Wnt 신호를 방해함으로써 LIN-44가 효과를 발휘하는 데 필요한 β-카테닌/TCF4 복합체 형성을 방지합니다. PRI-724와 ICG-001은 모두 Wnt 표적 유전자의 전사에 필요한 보조 인자인 β-카테닌과 CBP 간의 상호 작용을 억제하는 방식으로 작용합니다. 이 억제제는 β-카테닌/CBP 복합체의 형성을 방해함으로써 일반적으로 LIN-44에 의해 매개되는 전사 활성화를 방해합니다. CGP049090과 FH535도 β-카테닌 매개 전사를 표적으로 하지만, 각각 TCF/β-카테닌 복합체와 β-카테닌/TCF 매개 전사를 억제하여 LIN-44 신호 활성의 유사한 하향 조절을 유도합니다. WIKI4는 JW55 및 XAV-939와 마찬가지로 탄키라제에 작용하여 세포에서 LIN-44 기능을 제어하는 데 있어 β-카테닌 조절의 중요한 역할을 더욱 강조합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
D4476은 카제인 키나아제 1(CK1) 억제제입니다. LIN-44는 Wnt 계열의 단백질이고 CK1은 Wnt 단백질의 번역 후 변형을 조절하여 Wnt 신호 전달에 관여하므로, D4476은 번역 후 수준에서 Wnt/LIN-44 신호를 방해하여 LIN-44 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2는 Wnt 번역 후 변형에 필요한 O-아실전달효소인 포큐파인을 억제합니다. Wnt 단백질인 LIN-44는 신호 활동을 위해 이 변형이 필요합니다. 따라서 IWP-2에 의한 포큐파인의 억제는 LIN-44 신호 전달 능력을 손상시킵니다. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939는 β-카테닌 파괴 복합체 조절의 일부인 탱키라제를 선택적으로 억제합니다. LIN-44 신호는 표준 Wnt 경로에서 β-카테닌 안정화를 통해 매개되므로, XAV-939는 β-카테닌 분해를 촉진하여 간접적으로 LIN-44 신호를 억제합니다. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
LGK-974는 Wnt 단백질의 분비 및 활성에 필요한 단계인 팔미토일화에 관여하는 포큐파인의 억제제입니다. LGK-974는 포큐파인을 억제함으로써 LIN-44가 제대로 처리 및 분비되지 않아 Wnt 신호에 참여하지 못하도록 막습니다. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724는 β-카테닌과 그 보조 인자인 CBP 간의 상호 작용을 억제합니다. 이러한 간섭은 Wnt 표적 유전자의 다운스트림 전사 활성화를 방해하여 LIN-44 매개 신호 캐스케이드를 억제합니다. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535는 β-카테닌/TCF와 PPAR 신호의 이중 억제제입니다. FH535는 β-카테닌/TCF 매개 전사를 차단함으로써 β-카테닌 의존 경로를 통해 작동하는 LIN-44 신호 전달을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
CGP049090은 Wnt/β-카테닌 신호의 저분자 억제제입니다. Wnt 표적 유전자의 전사에 필요한 TCF/β-카테닌 복합체 형성을 억제하여 LIN-44 매개 신호 전달을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Akt Inhibitor IV | 681281-88-9 | sc-203809 sc-203809A | 5 mg 25 mg | $173.00 $695.00 | 42 | |
WIKI4는 탱키라제의 억제제로서 Axin을 안정화시키고 β-catenin의 분해를 촉진합니다. β-카테닌 수치를 감소시킴으로써 WIKI4는 Wnt 신호 전달에서 LIN-44의 역할을 간접적으로 억제합니다. | ||||||