LELP1 억제제

일반적인 LELP1 억제제에는 사이클로파민 CAS 4449-51-8, 저빈 CAS 469-59-0, GANT61 CAS 500579-04-4, 비스모데깁 CAS 879085-55-9 및 에리스모데깁 CAS 956697-53-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

LELP1 억제제는 LELP1의 기능적 활동에 필수적인 헤지혹(Hh) 신호 경로의 다양한 구성 요소와 조절 메커니즘을 표적으로 하는 다양한 화합물 세트입니다. 사이클로파민과 저빈은 Hh 경로의 중요한 막 통과 단백질인 SMO와 결합하여 이를 억제함으로써 경로의 손상으로 인한 LELP1의 하향 조절을 유도합니다. 비스모데깁, 에리스모데깁, 사리데깁과 같은 다른 SMO 길항제도 유사한 메커니즘으로 작용하여 경로의 활성과 그에 따른 LELP1의 기능을 억제합니다. 이 경로를 따라 더 나아가 GANT61은 Hh 신호의 하류 인자인 GLI 전사인자를 표적으로 삼아 억제함으로써 LELP1의 전사 활성화를 감소시킵니다. 항진균제 이트라코나졸은 원래 다른 용도로 사용되었지만 SMO도 억제하여 광범위한 화합물에 대한 경로의 취약성을 보여 주며 결과적으로 LELP1 활성에 영향을 미칩니다.

다른 화학 물질은 경로 구성 요소의 생합성과 이동을 조절하거나 Hh 경로를 간접적으로 억제함으로써 LELP1에 대한 억제 효과를 발휘합니다. 콜레스테롤 강하제인 플루바스타틴과 콜레스테롤 항상성 교란 물질인 U 18666A는 모두 Hh 리간드의 번역 후 변형에 필요한 지질의 생체 이용률을 감소시켜 LELP1 기능을 감소시킵니다. 콜레칼시페롤은 여러 메커니즘을 통해 Hh 신호를 억제하여 LELP1 발현과 활성을 감소시킵니다. 톨페남산은 주로 항염증제이지만, Hh 경로의 기능과 결과적으로 LELP1의 역할에 중요한 GLI 활성을 저해하는 것으로 밝혀졌습니다. 마지막으로, 다양한 세포 표적을 가진 화합물인 비소(III) 산화물은 GLI 단백질을 분해하여 Hh 경로 신호 감소로 인한 LELP1의 감쇠에 더욱 기여합니다. 종합적으로, 이러한 LELP1 억제제는 Hh 신호 캐스케이드의 표적 파괴를 통해 전사 또는 번역에 직접적인 영향을 미치지 않고 LELP1의 기능적 활동을 감소시키는 역할을 합니다.