LEDGF 억제제
일반적인 LEDGF 억제제에는 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 5-아자-2′-데옥시티딘 CAS 2353-33-5, 커큐민 CAS 458-37-7 및 레스베라트롤 CAS 501-36-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
LEDGF 억제제는 p75로도 알려진 렌즈 상피 유래 성장 인자(LEDGF) 단백질을 특이적으로 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. LEDGF는 유전자 조절 및 스트레스로 인한 손상으로부터 세포를 보호하는 등 다양한 세포 과정에 관여하는 전사 활성제입니다. 특히 염색질과 결합하고 다양한 세포 및 바이러스 단백질과 상호 작용하는 역할로 잘 알려져 있습니다. LEDGF는 인테그라제 결합 도메인(IBD)을 통해 바이러스 효소인 인테그라제와 상호작용하여 염색질에 테더링을 촉진합니다. 이러한 상호 작용은 특정 생물학적 과정에 매우 중요하기 때문에 LEDGF는 DNA 상호 작용 및 결합과 관련된 특정 경로를 방해하는 매력적인 억제 표적입니다. LEDGF 억제제는 일반적으로 IBD에 결합하여 이러한 상호작용을 방해함으로써 단백질-단백질 상호작용에서의 역할을 차단하며, 화학적으로 LEDGF 억제제는 강력한 수소 결합을 형성할 수 있는 헤테로사이클릭 코어를 가진 소분자 또는 LEDGF의 인테그라제 결합 도메인과의 소수성 상호작용을 포함한 다양한 구조적 형태를 취할 수 있습니다. 이러한 억제제는 아민, 카르복실 또는 방향족 고리와 같은 작용기를 포함하여 수소 결합 또는 π-π 스택 상호 작용을 통해 LEDGF에 대한 친화력을 향상시킬 수 있습니다. 일부 억제제는 염색질과의 상호작용을 변경하여 LEDGF의 DNA 결합 능력을 방해하도록 설계되었습니다. 이러한 상호작용을 방해함으로써 LEDGF 억제제는 염색질 결합을 위해 LEDGF에 의존하는 단백질의 안정성과 국소화에 영향을 미칠 수 있습니다. LEDGF 억제제를 연구하는 연구자들은 LEDGF와의 특정 분자 상호작용을 위해 이러한 분자의 구조적 특성을 최적화하기 위해 다양한 화학 라이브러리를 탐색합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
이 화학 물질은 PSIP1 유전자 프로모터의 메틸화 수준을 감소시켜 전사 활성을 변화시킴으로써 LEDGF 발현을 가설적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
서브베로일릴라이드 하이드록삼산은 PSIP1 유전자와 관련된 히스톤의 아세틸화를 유발하여 염색질 구조를 느슨하게 하고 결과적으로 LEDGF 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-아자-2′-데옥시시티딘은 PSIP1 프로모터 영역 내의 CpG 섬을 탈메틸화함으로써 프로모터의 전사 억제제에 대한 접근성을 향상시켜 LEDGF 발현을 낮출 수 있을 것으로 추정됩니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 PSIP1 유전자의 상향 조절을 담당하는 특정 전사인자의 활성을 변경하여 LEDGF 발현을 잠재적으로 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 시르투인의 활성을 변화시킴으로써 LEDGF의 하향 조절을 유도하여 PSIP1 유전자 전사를 억제하는 히스톤 변형을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소 활성을 억제함으로써 PSIP1 유전자 근처에서 히스톤의 과아세틸화에 기여하여 잠재적으로 LEDGF 발현 수준을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
디설피람은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 변경하여 잠재적으로 PSIP1의 전사 활성화제의 분해를 증가시킴으로써 간접적으로 LEDGF 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
퀘르세틴은 PSIP1 유전자의 전사에 관여하는 전사인자 및 보조 인자의 인산화 상태를 방해하여 LEDGF의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-설포라판은 염증 신호 경로의 억제를 통해 PSIP1 유전자의 NF-κB 매개 전사 활성화를 약화시켜 LEDGF 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
레티노산은 PSIP1과 같은 세포 성장 및 분화에 관여하는 유전자의 억제를 포함하여 전사 환경을 변화시킴으로써 LEDGF 생산을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||