L3MBTL3 억제제
일반적인 L3MBTL3 억제제에는 UNC 1215 CAS 1415800-43-9, MS023 CAS 1831110-54-3, GSK343, SGC707 CAS 1687736-54-4 및 Epz004777 CAS 1338466-77-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
L3MBTL3의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 활용하여 염색질 구조와 기능을 조절하는 단백질의 능력을 방해합니다. 예를 들어 UNC1215는 천연 리간드와 경쟁하여 L3MBTL3의 MBT 도메인에 결합함으로써 히스톤의 메틸화된 라이신 잔기와 단백질의 상호 작용을 효과적으로 차단합니다. 이러한 결합 중단은 염색질 압축 및 유전자 발현 조절에서 L3MBTL3의 역할을 수행하지 못하게 합니다. 마찬가지로 UNC1679는 UNC1215보다 더 높은 효능과 선택성으로 L3MBTL3의 MBT 도메인과 결합하여 단백질의 염색질 변형 활동을 더 뚜렷하게 억제합니다. 이 분자들은 L3MBTL3의 기능 도메인을 직접 표적으로 삼아 특정 히스톤 마크를 인식하고 결합할 수 없게 만듭니다.
또한, 다른 여러 억제제는 히스톤 환경을 수정하여 L3MBTL3 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 예를 들어, MS023은 히스톤의 아르기닌 잔류물의 메틸화에 관여하는 제1형 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT)를 억제합니다. 이렇게 메틸화된 아르기닌 잔기가 감소하면 결과적으로 L3MBTL3가 결합할 수 있는 기질이 줄어듭니다. 반면 GSK343은 EZH2 메틸전달효소를 특이적으로 억제하여 히스톤 H3 리신 27(H3K27me3)의 삼메틸화를 감소시키고 잠재적으로 이러한 표식에 대한 L3MBTL3의 친화력을 감소시킵니다. IOX1은 다양한 히스톤 및 비히스톤 단백질을 변형하는 효소인 광범위한 2-옥소글루타레이트(2OG) 의존성 디옥소화효소를 표적으로 하여 잠재적으로 L3MBTL3의 염색질 판독 능력을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 SGC707과 LLY-507은 각각 L3MBTL3가 인식하는 아르기닌과 라이신 잔기를 메틸화하는 효소인 PRMT5와 SMYD2를 억제하여 단백질과 메틸화된 염색질의 상호 작용을 간접적으로 방해합니다. 마지막으로, PFI-2는 SETD7을 특이적으로 억제하여 L3MBTL3의 결합 부위로 알려진 히스톤 H3의 단일 메틸화 라이신 4를 감소시켜 단백질이 염색질과 상호 작용하는 능력을 더욱 억제합니다. 이러한 화학적 억제제는 메틸화된 히스톤 기질의 가용성 또는 인식을 변경하여 L3MBTL3의 염색질 변형 기능을 총체적으로 방해합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215는 모노 및 디메틸화된 라이신을 인식하고 상호 작용하는 역할을 하는 L3MBTL3의 MBT 도메인에 경쟁적으로 결합하는 화학적 억제제입니다. UNC1215는 이 도메인에 결합함으로써 단백질이 메틸-라이신 히스톤 마크에 결합하는 능력을 억제하여 L3MBTL3의 염색질 변형 기능을 저해합니다. | ||||||
MS023 | 1831110-54-3 | sc-507463 | 5 mg | $165.00 | ||
MS023은 히스톤 또는 비히스톤 단백질의 메틸화에 관여하는 PRMT를 억제하는 제1형 단백질 아르기닌 메틸 트랜스퍼라제(PRMT) 억제제입니다. L3MBTL3는 메틸화된 라이신 잔기를 인식하기 때문에 MS023에 의해 PRMT가 억제되면 L3MBTL3가 결합할 수 있는 기질이 감소하여 기능적으로 염색질 변형 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343은 리신 27(H3K27me3)에서 히스톤 H3의 트리메틸화를 감소시키는 EZH2 메틸 트랜스퍼라제 억제제입니다. L3MBTL3는 메틸화된 라이신과 결합할 수 있기 때문에 GSK343으로 히스톤의 메틸화 상태를 변경하면 L3MBTL3의 결합 기회를 줄여 염색질 압축 및 유전자 조절에 기여하는 능력을 억제할 수 있습니다. | ||||||
SGC707 | 1687736-54-4 | sc-507461 | 1 mg | $48.00 | ||
SGC707은 단백질 아르기닌 메틸 트랜스퍼라제 5(PRMT5)의 억제제입니다. PRMT5는 히스톤에서 아르기닌 잔기의 대칭적 탈메틸화를 담당합니다. SGC707은 PRMT5를 억제함으로써 L3MBTL3가 인식하는 메틸화된 아르기닌 마크를 감소시켜 단백질이 염색질 구조를 수정하고 유전자 발현을 조절하는 능력을 억제합니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777은 히스톤 메틸전달효소 DOT1L의 선택적 억제제입니다. L3MBTL3는 DOT1L에 의해 도입된 메틸화 마크와 직접 상호 작용하지는 않지만, DOT1L 억제로 인한 염색질 지형의 광범위한 변화는 L3MBTL3의 결합과 기능에 간접적으로 영향을 주어 염색질 압축 및 유전자 발현에서의 역할을 저해할 수 있습니다. | ||||||