L-type calcium channel β1 활성제

일반적인 L형 칼슘 채널 β1 활성화제에는 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, 니모디핀 CAS 66085-59-4, 이스라디핀 CAS 75695-93-1 및 자피루카스트 CAS 107753-78-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

L-타입 칼슘 채널 β1 활성제는 L-타입 칼슘 채널 β1 서브유닛의 게이팅 특성과 칼슘 전도도에 직접 영향을 미쳐 기능적 활성을 향상시키는 화합물 그룹입니다. 더 강력한 (S)-(-) 거울상 이성질체를 포함한 FPL 64176과 Bay K 8644는 각각 평균 채널 개방 시간을 늘리고 채널의 개방 상태를 안정화하여 칼슘 유입을 증가시킵니다. 한편, (-)-클레비디핀과 S-(-)-니모디핀 같은 분자는 L형 칼슘 채널 β1을 선택적으로 활성화하여 특히 정확한 칼슘 신호가 기능에 중요한 신경 조직에서 칼슘 전류 증가를 유도합니다. 벤조티아제핀 유도체 CGP 28392는 심장 및 평활근 세포에서 여기-수축 결합의 중추적인 사건인 세포 탈분극 동안 칼슘 유입을 유사하게 증가시킵니다.

(-)-이스라디핀 및 벤조[c]티오펜 유도체 (+)-PN 202-791과 같은 추가 활성화제는 채널의 개방을 촉진하여 L형 칼슘 채널 β1의 활성을 향상시켜 칼슘 전도도를 높입니다. SDZ 202-791은 채널의 개방 시간을 연장하는데, 이는 특히 장기간 칼슘 신호 유지와 관련이 있습니다. 독특한 구조적 변형이 있는 베라파밀의 유도체인 아니파밀과 갤로파밀은 채널의 게이팅 특성을 조절하여 채널 활동을 향상시킬 수 있습니다. 마지막으로, 일반적으로 칼슘 채널 차단제로 작용하는 에포니디핀은 허혈과 같은 특정 생리적 조건에서 역설적으로 L형 칼슘 채널 β1을 활성화하여 약리학 약제에 의한 이러한 채널의 복잡한 조절 및 상황 의존적 조절을 강조할 수 있습니다. 이러한 활성화제는 근육 수축, 신경전달물질 방출, 유전자 발현 등 다양한 세포 과정에 필수적인 칼슘 유입 역학을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다.