L-type calcium channel α1F 활성제
일반적인 L형 칼슘 채널 α1F 활성화제에는 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, ML-7 염산염 CAS 110448-33-4, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 이스라디핀 CAS 75695-93-1 및 이마티닙 메실산염 CAS 220127-57-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
L-타입 칼슘 채널 α1F 활성제는 다양한 메커니즘을 통해 채널의 기능적 활성을 향상시키는 다양한 화합물 세트입니다. Bay K 8644와 그보다 강력한 거울상 이성질체인 S(-)-Bay K 8644는 L형 칼슘 채널에 직접 결합하여 활성화함으로써 칼슘 유입을 증가시키고 결과적으로 채널 활성을 높입니다. 유사한 활성화 메커니즘을 공유하는 FPL 64176은 채널 개방 시간을 연장하여 칼슘 전도도를 높입니다. 이러한 작용은 벤조티아제핀 유도체인 CGP 28392와 유사하게 칼슘 유입을 촉진하여 L형 칼슘 채널 α1F의 활성을 강화합니다. 반대로 (R)-로스코비틴과 같은 화합물은 사이클린 의존성 키나아제의 억제를 통해 채널의 인산화 상태를 변경함으로써 간접적으로 L형 칼슘 채널 α1F의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 간접적인 메커니즘을 통해 채널 자체와 직접 상호 작용하지 않고도 채널 활동을 조절할 수 있습니다.
또한 (S)-(-)-베라파밀 염산염, (S)-암로디핀, 이스라디핀, 펠로디핀, 니트렌디핀, 니카르디핀, 갤로파밀 등 주로 칼슘 채널 차단제로 알려진 특정 화합물은 특정 조건에서 활성제 특성을 나타낼 수 있습니다. 이러한 조건에는 채널의 농도가 낮거나 인산화 상태가 변경되어 L형 칼슘 채널 α1F가 개방형 형태로 안정화되어 칼슘 전도도를 증가시킬 수 있는 조건이 포함될 수 있습니다. 예를 들어, 디하이드로피리딘 계열에 속하는 이스라디핀과 펠로디핀은 역설적으로 채널을 결합하고 잠재적으로 안정화하여 채널을 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 베라파밀 유도체인 갤로파밀은 특히 채널의 인산화 역학이 변경될 때 채널의 활성을 향상시킵니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 L형 칼슘 채널 α1F에 대한 표적 효과를 통해 채널의 활성을 증가시켜 칼슘 유입을 촉진하고 칼슘 신호와 관련된 후속 세포 반응에 기여합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
베이 K 8644는 디하이드로피리딘 L형 칼슘 채널 작용제로 작용합니다. 특히 채널의 개방 확률을 높여 L형 칼슘 채널 α1F 활성을 향상시켜 칼슘 유입을 강화합니다. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
FPL 64176은 L형 칼슘 채널을 선택적으로 활성화하는 칼슘 채널 조절제입니다. L형 칼슘 채널 α1F에 결합하여 채널 개방을 연장함으로써 칼슘 이온의 유입을 강화합니다. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
사이클린 의존성 키나아제 억제제인 (RS)-로스코비틴은 채널 또는 관련 조절 단백질의 인산화 상태를 조절하여 L형 칼슘 채널 α1F 활성을 간접적으로 증가시켜 칼슘 전도도를 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
이스라디핀은 칼슘 채널 차단제로서 비활성화 상태의 채널에 대한 친화력이 더 높습니다. 낮은 농도에서는 채널을 전도성 형태로 안정화하여 역설적으로 L형 칼슘 채널 α1F 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
PD 168393은 EGFR 티로신 키나아제의 비가역적 억제제입니다. 이 화합물은 칼슘 채널 기능을 조절하는 다운스트림 신호 경로를 변경하여 L형 칼슘 채널 α1F의 활동을 간접적으로 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
아니소마이신은 단백질 합성 억제제로 채널의 음성 조절 인자의 발현을 감소시키거나 채널 활성을 상향 조절하는 스트레스 반응 경로를 활성화하여 L형 칼슘 채널 α1F 기능을 간접적으로 상향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $97.00 | 2 | |
프레그네놀론 설페이트는 채널의 수용체 부위를 조절하거나 막 환경을 변화시켜 칼슘 유입을 촉진함으로써 L형 칼슘 채널 α1F의 활성을 강화할 수 있는 신경스테로이드입니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
NS-1619는 막 전위를 과분극시켜 L형 칼슘 채널 α1F의 활성을 간접적으로 증가시켜 L형 칼슘 채널의 개방 확률을 증가시킬 수 있는 BK 채널 오프너입니다. | ||||||