L-type Ca++ CP γ8 활성제

일반적인 L형 Ca++ CP γ8 활성제에는 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4, 베이 K 8644, S(-)- CAS 98625-26-4, FPL-64176 CAS 120934-96-5, 로스코비틴 CAS 186692-46-6 및 아니소다민 CAS 55869-99-3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Bay K 8644와 그 (S)-(-) 거울상 이성질체와 같은 L형 Ca++ CP γ8의 화학적 활성제는 CACNG8 단백질과 밀접한 관련이 있는 L형 칼슘 채널의 활성을 직접 표적으로 삼고 강화합니다. 이러한 활성화제는 채널 개방 확률을 높여 채널을 통한 칼슘 유입을 촉진합니다. FPL 64176과 CGP 28392도 이러한 채널을 표적으로 하지만, FPL 64176은 비디하이드로피리딘 활성화제이고 CGP 28392는 디하이드로피리딘 화합물이라는 서로 다른 메커니즘을 통해 CACNG8의 기능을 증가시킵니다. (RS)-로스코비틴은 주로 사이클린 의존성 키나아제 억제제이지만 L형 칼슘 채널 활성에 유사한 영향을 미치는 것으로 나타나 CACNG8 활성을 향상시킬 수 있음을 시사합니다.

아니소다민 및 네오스티그민과 같은 다른 화합물은 콜린성 경로를 통해 작용하여 L형 칼슘 채널 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 갈란타민은 니코틴 아세틸콜린 수용체 매개 반응을 강화하여 이러한 채널을 통한 칼슘 유입을 급증시켜 CACNG8의 활성을 증가시킬 수 있습니다. 카페인 및 테오필린과 같은 화합물은 각각 세포 내 칼슘 저장소를 방출하거나 세포 내 cAMP 수준을 증가시켜 작용하여 L형 칼슘 채널의 인산화 및 기능 향상을 유도할 수 있습니다. 포스콜린은 cAMP를 증가시킴으로써 마찬가지로 채널 활동을 강화하여 CACNG8의 기능을 향상시킬 수 있습니다. 니트렌디핀은 흥미롭게도 특정 비차단 농도에서 이러한 채널에 강화 효과를 가져올 수 있으며, 이는 CACNG8의 활성화에 기여할 수 있습니다. 이렇게 선택된 화학 물질은 L형 칼슘 채널 및 관련 세포 신호 경로와의 다양한 상호작용을 통해 CACNG8 단백질을 기능적으로 활성화할 수 있습니다.