KLKb2 억제제

일반적인 KLKb2 억제제에는 아프로티닌 CAS 9087-70-1, 벤자미딘 CAS 618-39-3, AEBSF 염산염 CAS 30827-99-7, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5 및 가벡세이트 메실산염 CAS 56974-61-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

KLKb2의 화학적 억제제는 다양한 작용 메커니즘을 통해 단백질의 기능을 방해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 아프로티닌은 KLKb2의 프로테아제 도메인과 복합체를 형성하여 활성 부위를 차단하고 펩타이드 기질과 결합하지 못하게 하는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로, 벤자미딘은 KLKb2의 활성 부위에 결합하기 위해 천연 기질과 경쟁하여 기질 구조를 모방함으로써 억제를 달성합니다. AEBSF는 효소의 단백질 분해 활성에 중요한 활성 부위 내의 세린 잔기에 공유 결합하여 KLKb2를 비가역적으로 억제합니다. 반면에 류펩틴은 활성 부위에 가역적으로 결합하여 펩타이드 결합의 가수분해를 차단하여 KLKb2의 활성을 억제합니다.

가벡세이트와 카모스타트는 펩타이드 결합 가수분해의 전이 상태를 모방하여 KLKb2의 활성 부위를 점유함으로써 단백질과 기질의 상호작용을 방지하고 결과적으로 기능을 억제합니다. 나파모스타틴도 카모스타틴과 유사한 방식으로 활성 부위에 결합하여 기질 분해를 방지하고 결과적으로 KLKb2의 효소 활성을 억제합니다. 키모스타틴은 활성 부위를 점유하여 KLKb2의 단백질 분해 활성을 막는 방식으로 작동합니다. 대두 트립신 억제제(SBTI)는 활성 부위에 결합하여 KLKb2를 직접 표적으로 삼아 효소가 기질을 처리하는 능력을 억제합니다. E-64는 일반적으로 시스테인 프로테아제를 억제하지만, 프로테아제의 광범위한 특이성으로 인해 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 촉매 기능을 저해함으로써 KLKb2를 억제할 수 있습니다. 일반적으로 아스파르틱 프로테아제 억제제인 펩스타틴 A는 활성 부위에 결합하여 KLKb2를 억제할 수 있습니다. 마지막으로 포스포라미돈은 프로테아제의 구조적 무결성 또는 기질 결합에 필수적인 금속 이온을 킬레이트화하여 단백질의 단백질 분해 기능을 억제함으로써 KLKb2를 억제할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 효소의 활성 부위 또는 필수 구조 성분과의 특정 상호 작용을 통해 KLKb2의 단백질 분해 활성을 표적으로 삼아 기능 억제를 유도합니다.