KLHL10 억제제

일반적인 KLHL10 억제제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 에폭소미닌 CAS 134381-21-8, 이버멕틴 CAS 70288-86-7, 리튬 CAS 7439-93-2 및 SB-216763 CAS 280744-09-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KLHL10 억제제는 KLHL10 단백질의 활동을 표적하고 방해하도록 설계된 저분자 약물입니다. KLHL10 또는 켈치 유사 계열 10은 더 큰 켈치 유사 단백질 계열에 속하며, 단백질과 단백질의 상호작용을 매개하는 고도로 보존된 BTB(Bric-a-brac, Tramtrack, Broad Complex) 도메인이 특징입니다. 또한 이 단백질은 β-프로펠러 구조를 형성하는 켈치 반복을 포함하고 있어 기질 인식을 용이하게 합니다. KLHL10은 E3 유비퀴틴 리가제 복합체 내에서 어댑터 단백질로 기능하며, 단백질 항상성 유지를 위한 핵심 조절 과정인 특정 기질의 유비퀴틴화 및 후속 분해를 돕는 것으로 알려져 있습니다. KLHL10의 억제제는 일반적으로 이 단백질에 결합하여 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 내의 상호작용을 방해하는 방식으로 작용하며, 이러한 억제제는 단백질의 기질 인식 또는 이합체화 능력을 방해할 수 있는 분자 스캐폴드를 사용하여 다양한 화학적 구조를 통해 개발됩니다. 구조적으로 이러한 화합물은 BTB 도메인 또는 켈치 반복과 상호 작용하도록 최적화되어 유비퀴틴화에 필요한 기능성 복합체 형성을 방해합니다. 이러한 억제제 중 다수는 다른 켈치 유사 단백질에 대한 광범위한 영향을 피하면서 KLHL10의 단백질-단백질 상호작용을 담당하는 정확한 인터페이스를 표적으로 삼아 특이성을 나타냅니다. KLHL10 억제제의 설계 및 수정은 단백질의 활성 부위와의 상호작용을 개선하기 위해 구조 생물학 및 컴퓨터 모델링에 크게 의존합니다. 이러한 높은 수준의 특이성 덕분에 다양한 생물학적 과정에서 KLHL10이 수행하는 역할을 자세히 이해할 수 있습니다. KLHL10 억제제는 유비퀴틴화 경로와 단백질 분해의 조절을 연구하는 데 유용한 분자 도구입니다.