KIR3.3 활성제

일반적인 KIR3.3 활성화제에는 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6, 아데노신 CAS 58-61-7 및 아연 CAS 7440-66-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KIR3.3 활성화제는 KIR3.3 칼륨 채널의 기능을 특별히 향상시키는 다양한 화학 화합물을 포함합니다. 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)와 아데노신은 두 가지 주요 활성화제로, PIP2는 KIR3.3과 직접 상호작용하여 채널을 열린 상태로 안정화시켜 칼륨 이온 흐름이 증가하도록 촉진하고 아데노신은 G 단백질 결합 수용체와 결합하여 G 단백질 βγ 하위 단위를 통해 KIR3.3을 활성화합니다. 마찬가지로 ML297과 VU041은 KIR3.3의 개방 주파수를 증가시켜 K+ 전도도를 향상시키는 직접 활성화제로 인식되고 있습니다. 오르토바나데이트 나트륨과 아연 피리치온은 직접적인 활성화제는 아니지만 각각 KIR3.3 경로 내에서 단백질의 인산화 상태를 유지하고 GPCR 신호를 조절하여 KIR3.3 활성을 간접적으로 증폭시킵니다. 에탄올과 아난다마이드는 막 유동성 및 카나비노이드 수용체 활성화를 조절하여 보다 강력한 채널 반응을 촉진함으로써 그 영향력을 발휘합니다.

또한, ML418과 도페틸라이드는 전통적으로 억제제이지만, 차단 농도 이하에서는 KIR3.3 채널의 개방에 유리한 조건을 유도하여 알로스테릭 변조를 통한 비전통적인 활성화제 역할을 할 수 있습니다. 테티아핀-Q, 선택적으로 억제하여KIR3.3 활성화제는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 KIR3.3(KCNJ9) 칼륨 채널의 활성을 향상시키는 화학 물질의 집합체입니다. 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)는 KIR3.3의 세포질 영역에 직접 결합하여 채널 개방과 칼륨 이온 흐름 증가에 유리한 컨포멀 상태를 촉진합니다. 이와 함께 아데노신은 G-단백질 결합 수용체 신호를 통해 KIR3.3 채널을 활성화하여 궁극적으로 G-단백질 βγ 서브 유닛과 채널의 상호작용을 통해 이온 전도도를 향상시킵니다. 선택적 KIR3 채널 개방제인 ML297과 VU041은 채널 개방 빈도를 높이고 칼륨 유출을 증가시켜 KIR3.3의 활성을 높입니다. 오르토바나데이트 나트륨과 피리치온 아연은 간접적으로 작용합니다. 전자는 KIR3.3 경로 내에서 단백질의 인산화를 유지하여 채널의 개방 상태를 유지하고, 후자는 G 단백질 결합 수용체 신호를 수정하여 KIR3.3의 활성을 높입니다. 에탄올은 막 유동성과 수용체-채널 상호작용을 변화시켜 KIR3.3 활성을 증가시킬 수 있으며, 아난다마이드는 칸나비노이드 수용체 매개 G 단백질 신호를 통해 KIR3.3 기능을 향상시킵니다.