Kell 억제제

일반적인 켈 억제제에는 α-요오도아세타마이드 CAS 144-48-9, N-에틸말레이마이드 CAS 128-53-0, 페닐아르신옥사이드 CAS 637-03-6 및 5,5′-디티오-비스(2-니트로벤조산) CAS 69-78-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Kell 단백질의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 활동에 필수적인 특정 아미노산 잔기를 변형하여 기능을 방해할 수 있습니다. 무수 프탈산은 효소의 활동에 중요한 라이신 잔기와 결합하여 Kell을 표적으로 삼을 수 있으며, 이러한 결합은 활성 부위를 차단하거나 단백질의 구조를 변경하여 효소 기능을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 디에틸화탄소(DEPC)는 히스티딘 잔기를 변형시킬 수 있으며, 단백질의 활성 부위 중앙에 있는 경우 효소 기능을 억제할 수 있습니다. 요오도아세타마이드와 N-에틸말레이마이드(NEM)도 시스테인 잔기를 특이적으로 알킬화하여 켈을 억제하는 역할을 하며, NEM은 비가역적 억제를 일으킵니다. 이러한 알킬화는 시스테인 잔기가 단백질의 효소 활동에서 역할을 수행하거나 구조적 형태를 유지하는 것을 방해할 수 있습니다.

1,2-나프토퀴논과 페닐아르신 옥사이드는 시스테인 잔기와 부가물을 형성하거나 결합하여 켈의 기능을 방해할 수 있는 다른 화학 물질입니다. 1,2-나프토퀴논은 시스테인 잔기의 티올 그룹과 부가체를 형성할 수 있지만, 페닐아르신 옥사이드는 시스테인 잔기를 교차 연결하거나 적절한 산화 상태를 방해할 수 있는 주변 디티올에 결합할 수 있습니다. 클로로아세토페논은 아미노산 잔기를 알킬화하여 잠재적으로 활성을 잃을 수 있습니다. o-페난트롤린은 금속 이온을 킬레이트화할 수 있으며, Kell이 금속 이온 보조 인자에 의존하는 경우 이 이온을 제거하면 효소 활성이 억제될 수 있습니다. 사 붕산 나트륨은 시스테인 잔류물의 환원 상태에 의존하는 경우 켈 단백질의 기능이 억제될 수 있는 또 다른 수단인 티올 그룹을 산화시킬 수 있습니다. 메르살릴산과 엘만 시약도 각각 시스테인 잔기의 설프하이드릴 그룹과 결합하거나 반응하여 Kell을 억제할 수 있습니다.