Keap1 억제제

일반적인 Keap1 억제제에는 CDDO 메틸 에스테르 CAS 218600-53-4, 디메틸 푸마르산염 CAS 624-49-7 및 올레아놀산 CAS 508-02-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Keap1 억제제는 분자 생물학과 세포 신호 경로 분야에서 큰 주목을 받고 있는 화합물의 한 종류입니다. 이 화합물들은 주로 산화 스트레스와 세포 보호 조절에 관여하는 중요한 세포 메커니즘인 Keap1-Nrf2 경로를 조절하는 능력으로 잘 알려져 있습니다. Keap1-Nrf2 경로는 산화 및 전자 친화성 스트레스에 대한 반응을 조율함으로써 세포 항상성을 유지하는 데 중요한 역할을 합니다. 이 경로의 중요한 부분인 Keap1은 Cul3-Rbx1 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 기질 어댑터로 작용합니다. Keap1의 주요 기능은 정상적인 조건에서 전사 인자인 Nrf2를 인식하고 이를 분해하는 것입니다. Keap1 억제제는 Keap1과 Nrf2 사이의 상호작용을 방해하여 Nrf2의 유비퀴틴화와 분해를 막습니다.

이러한 억제제는 세포 내에서 Nrf2의 축적을 촉진하여 Nrf2가 핵으로 이동할 수 있게 합니다. 핵에서 Nrf2는 다양한 세포 보호 과정에 관여하는 유전자의 프로모터 영역에 위치한 항산화 반응 요소(AREs)에 결합합니다. 여기에는 해독, 항산화 방어 및 세포 스트레스 반응을 담당하는 효소의 전사적 상향 조절이 포함됩니다. Keap1 억제제는 Nrf2 활성화와 그에 따른 유전자 발현 변화를 가능하게 함으로써 세포가 산화 스트레스에 대처하고 어려운 조건에서 생존할 수 있는 능력을 향상시키는 데 기여합니다. 요약하자면, Keap1 억제제는 Keap1-Nrf2 시스템을 조절하여 세포 경로에 영향을 미치는 독특한 화합물의 한 종류입니다. 이 억제제는 Keap1에 의한 Nrf2 분해를 방해함으로써 항산화 방어와 관련된 유전자의 전사적 활성화를 유도하는 일련의 분자적 사건을 촉발합니다.