KCC2b 억제제

일반적인 KCC2b 억제제에는 푸로세미드 CAS 54-31-9, 부메타나이드(Ro 10-6338) CAS 28395-03-1, 니플루믹산 CAS 4394-00-7, R-(+)-디오에이 CAS 81166-47-4 및 아연 CAS 7440-66-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

KCC2b 억제제는 칼륨-염화물 보조 수송체 이소포름 2b(KCC2b)의 억제를 중심으로 합니다. KCC2b는 세포 내 염화칼륨 농도를 낮게 유지하는 데 중요하며, 가바 신경 전달의 억제 효능에 중요한 역할을 합니다. 푸로세미드 및 부메타나이드와 같은 화합물은 루프 이뇨제로서 KCC2b를 포함한 양이온-염화물 공동 수송체도 억제합니다. 이러한 화합물은 Cl- 결합 부위에 결합하여 공동 수송 과정을 방해함으로써 이러한 작용을 합니다. 또 다른 전략은 VU0463271 및 VU0453379와 같은 보다 선택적인 억제제를 사용하여 특히 KCC2를 표적으로 하여 그 동형체인 KCC2b에 영향을 미치는 것입니다.

이 외에도 니플루믹산 및 Zn2+ 이온과 같은 비특이적 억제제는 염화물 채널 활동을 방해하여 KCC2b 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 예를 들어, 니플루믹산은 염화물 유출을 감소시키는 비선택적 염화물 채널 차단제입니다. WNK-SPAK 키나아제 억제제는 KCC2b를 인산화하여 활성화 상태와 수송 효율에 영향을 미치는 키나아제를 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 직접 및 간접 전략을 모두 사용하여 KCC2b에 영향을 미칠 수 있음을 보여줍니다. 이러한 종류의 억제제는 수송체를 직접 억제하거나 염화물 항상성을 조절하여 KCC2b의 공동 수송 기능에 총체적으로 영향을 미치므로 KCC2b의 생리적 역할을 분석하는 데 귀중한 도구 세트가 됩니다.