KBP 억제제

일반적인 KBP 억제제에는 알스터파울론 CAS 237430-03-4, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 올로무신 CAS 101622-51-9, 인디루빈-3'-모녹심 CAS 160807-49-8 및 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

KBP의 화학적 억제제는 세포 주기 조절 메커니즘을 방해하여 억제 작용을 발휘할 수 있습니다. 알스터펄론, 로스코비틴, 올로무신, 인디루빈-3'-모녹심은 모두 세포 주기 진행에 중요한 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. KBP는 세포 주기 조절에 관여하기 때문에 이러한 화학 물질에 의한 CDK의 억제는 세포 주기의 적절한 조절과 밀접하게 연관되어 있기 때문에 KBP 활성의 감소로 이어질 수 있습니다. 예를 들어, 알스터펄론은 CDK의 키나아제 활성을 직접 표적으로 하여 세포가 세포 주기의 여러 단계를 진행하는 데 필요한 기질의 인산화를 방지함으로써 이를 달성합니다. 마찬가지로 로스코비틴과 올로무신은 세포 주기에 관여하는 단백질을 조절하는 CDK를 표적으로 하며, 이러한 키나아제를 억제함으로써 세포 주기 내에서 KBP의 관련 활동을 방해할 수 있습니다.

이 외에도 푸르발라놀 A, 플라보피리돌, SNS-032와 같은 화학 물질도 CDK를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 이는 세포 주기 역학을 변화시켜 KBP 기능의 억제를 더욱 지원합니다. 예를 들어 플라보피리돌은 여러 CDK를 억제하고 세포 주기 진행을 방해하여 결과적으로 세포 주기 조절과 관련된 KBP 기능을 억제할 수 있습니다. 디나시클립, AZD5438, 밀시클립은 광범위한 CDK를 표적으로 하며, 유사한 메커니즘을 통해 세포가 세포 주기를 진행하지 못하게 하여 이 과정에 관여하는 단백질의 활성을 억제함으로써 KBP의 기능을 억제할 수 있습니다. 이러한 억제제는 CDK에 특이적으로 작용하기 때문에 세포 주기 상류에서 일어나는 세포 주기 이벤트의 중단으로 인해 KBP 활동이 감소합니다. R-로스코비틴과 AT7519는 세포 주기 제어에 필요한 표적의 인산화를 방지하여 KBP를 억제하는 또 다른 강력한 억제제로서 CDK 억제제 목록을 완성합니다. AT7519는 다중 CDK 억제제로서 세포주기 체크포인트의 조절과 KBP가 관여하는 세포주기의 전반적인 진행을 방해하여 KBP의 기능을 저해할 수 있습니다.