JAK2 억제제
일반적인 JAK2 억제제에는 Stat3 억제제 III, WP1066 CAS 857064-38-1, 쿠커비타신 I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, JAK 억제제 I CAS 457081-03-7 및 AZD1480 CAS 935666-88-9가 포함되나 이에 국한되지 않습니다.
야누스 키나아제 2(JAK2)는 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 하는 세포 내 비수용체 티로신 키나아제 그룹인 야누스 키나아제 계열의 구성원 중 하나입니다. 이 키나아제는 거의 동일한 두 개의 인산염 전달 도메인을 가지고 있기 때문에 두 얼굴을 가진 로마의 신 야누스의 이름을 따서 명명되었습니다. 이 도메인 중 하나는 키나아제 활성을 나타내는 반면, 다른 하나는 첫 번째 도메인의 키나아제 활성을 부정적으로 조절합니다. 특히 JAK2는 다양한 사이토카인 수용체를 통한 신호 전달에 관여하며 세포 성장, 분화, 세포 사멸 및 염증 과정의 조절에 중추적인 역할을 합니다.
JAK2 억제제는 JAK2의 효소 활동을 표적으로 삼고 방해하도록 특별히 고안된 화합물입니다. 이를 통해 JAK2가 관여하는 다운스트림 신호 경로를 조절합니다. 이러한 억제제의 설계와 합성은 JAK2의 구조적 및 기능적 측면에 대한 이해를 바탕으로 이루어지며, 이를 통해 특이성과 효능을 보장합니다. 이러한 화합물은 종종 키나아제의 ATP 결합 포켓과 상호 작용하여 인산화 활성을 방해합니다. JAK2의 억제는 JAK2 매개 인산화의 직접적인 표적인 STAT(신호 전달 및 전사 활성화 인자) 단백질에 대한 다운스트림 효과로 이어집니다. 이 인산화가 없으면 STAT 단백질은 핵으로 이동하여 표적 유전자의 전사를 시작할 수 없습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
JAK2 Inhibitor V, Z3 | 195371-52-9 | sc-221775 | 10 mg | $178.00 | ||
JAK2 억제제 V, Z3는 효소의 조절 영역과 안정적인 복합체를 형성하는 능력으로 구별되는 JAK2 활성의 강력한 조절제입니다. 이 화합물은 결합 시 독특한 형태적 변화를 나타내며, 이는 인산화 캐스케이드를 효과적으로 방해합니다. 주요 아미노산 잔기와 특정한 상호작용을 통해 효소 역학에 주목할 만한 변화를 일으켜 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칩니다. 또한 화합물의 소수성 영역은 선택적 친화력에 기여하여 JAK2 기능 조절에 대한 전반적인 효능을 향상시킵니다. | ||||||
JAK2 Inhibitor IV | 1110502-30-1 | sc-221774 | 5 mg | $250.00 | ||
JAK2 억제제 IV는 효소의 이량체화 과정을 방해하는 독특한 능력이 특징인 JAK2의 선택적 길항제입니다. 이 화합물은 중요한 잔기와 특정 수소 결합에 관여하여 기질 접근을 방해하는 형태 변화를 일으킵니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 결합과 느린 해리를 보여줌으로써 억제 잠재력을 향상시킵니다. 이 화합물의 구조적 특징은 높은 수준의 특이성을 촉진하여 표적 외 상호작용을 최소화하고 JAK2 매개 경로에 대한 조절 효과를 최적화합니다. | ||||||
TCS 21311 | 1260181-14-3 | sc-362804 sc-362804A | 10 mg 50 mg | $265.00 $1056.00 | ||
TCS 21311은 효소의 활성 부위에 선택적으로 결합하여 ATP 접근을 효과적으로 차단함으로써 JAK2 억제제로서 작용합니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 강력한 반데르발스 상호작용과 소수성 접촉을 촉진하여 결합 친화력을 향상시킵니다. 이 화합물은 표적에 머무르는 시간이 길어지는 특징이 있는 뚜렷한 동역학적 거동을 나타내며, 이는 효능에 기여합니다. 또한 TCS 21311의 입체 화학은 다른 키나아제와의 교차 반응성을 최소화하여 특이성에 중요한 역할을 합니다. | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
NVP-BSK805는 키나아제 활성을 차단하여 JAK2 발현을 감소시킬 수 있는 JAK2 억제제입니다. | ||||||
NSC 33994 | 82058-16-0 | sc-362774 sc-362774A | 10 mg 50 mg | $204.00 $816.00 | ||
NSC 33994는 JAK2 억제제로, 잠재적으로 JAK2 단백질 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283은 효소 구조의 알로스테릭 변형을 포함하는 독특한 메커니즘을 통해 JAK2 억제제로서 기능합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 특정 수소 결합과 정전기적 상호 작용을 촉진하여 억제제-효소 복합체를 안정화시킵니다. 이 화합물은 빠른 작용 시작과 함께 다운스트림 신호 경로를 교란하는 놀라운 능력을 보여줍니다. 또한 AT9283의 용해도 프로파일은 분포를 개선하여 표적 부위에 효과적으로 결합할 수 있도록 합니다. | ||||||
LY2784544 | 1229236-86-5 | sc-364734 sc-364734A | 5 mg 25 mg | $230.00 $846.00 | ||
LY2784544는 효소의 활성 부위를 선택적으로 표적화하여 경쟁적 억제를 유도함으로써 JAK2 억제제로 작용합니다. 이 화합물의 독특한 구조 배열은 중요한 소수성 상호작용과 방향족 잔기와의 파이 스택을 촉진하여 결합 친화력을 향상시킵니다. 이 화합물은 중간 정도의 결합 속도와 장기간의 해리 단계를 특징으로 하는 뚜렷한 동역학적 프로파일을 나타내며, 이는 JAK2 매개 신호 경로의 지속적인 억제에 기여합니다. 또한 물리화학적 특성은 생물학적 시스템에서 유리한 파티셔닝을 지원합니다. | ||||||
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | $101.00 $754.00 | ||
타이렌 CR4는 효소 구조의 알로스테릭 변형을 포함하는 독특한 메커니즘을 통해 JAK2 억제제로서 기능합니다. 이 화합물은 주요 아미노산 잔기와 특정 수소 결합 및 정전기적 상호작용에 관여하여 효소의 활성을 변화시킵니다. 이 화합물의 반응 동역학은 빠른 억제 시작과 가역적인 결합 특성으로 인해 JAK2 활성을 동적으로 조절할 수 있음을 보여줍니다. 이 화합물의 독특한 용해도 프로파일은 다양한 환경에서의 분포를 개선하여 전반적인 효능에 영향을 미칩니다. | ||||||
Ruxolitinib Phosphate | 1092939-17-7 | sc-396768 sc-396768A sc-396768B sc-396768C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $114.00 $177.00 $304.00 $476.00 | 1 | |
인산 룩솔리티닙은 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 선택적 JAK2 억제제로 작용하여 효소의 경쟁적 억제를 유도합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 강력한 반데르발스 상호작용과 결합 포켓과의 소수성 접촉을 촉진하여 특이성을 향상시킵니다. 이 화합물은 적당한 결합 및 해리 속도를 나타내므로 JAK2 신호 경로를 미세하게 조절할 수 있습니다. 또한 용해도 특성은 다양한 생물학적 시스템에서 생체 이용률에 기여합니다. | ||||||