Date published: 2025-9-10

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Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7)

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대체 이름:
Jakafi; (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate
적용:
Ruxolitinib Phosphate 는 JAK1/JAK2 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1092939-17-7
분자량:
404.36
분자식:
C17H18N6•H3O4P
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Ruxolitinib 인산염은 Ruxolitinib (sc-364729)의 인산염 형태이다. 마우스 모델은 그것이 강력하고 선택적인 야누스 키나제 (JAK1, IC50 = 5.9nM 및 JAK2, IC50 = 5.7nM) 억제제인 것으로 나타났다. Ruxolitinib은 또한 인터류킨-6 신호 (IC50 = 281nM)와 JAK2V617F+ Ba/F3 세포 (IC50 = 127nM)의 증식을 억제하는 것으로 나타났다. Ruxolitinib은 JAK2V617F+ 골수증식 신생물의 마우스 모델에서 비장 및 순환 수준을 크게 감소시키고 신생물 세포를 선택적으로 제거하여 골수억제 또는 면역억제 효과 없이 생존을 연장했다. Ruxolitinib에 대한 추가 연구는 인산화된 신호 변환기 및 전사 3 (STAT3)의 활성화제를 억제하는 능력을 입증했다.


Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7) 참고자료

  1. 골수섬유증에 대한 경구용 JAK1 및 JAK2 억제제인 룩솔리티닙.  |  Vaddi, K., et al. 2012. Expert Opin Pharmacother. 13: 2397-407. PMID: 23051187
  2. 원발성 골수섬유증 치료를 위한 룩솔리티닙.  |  Swaim, SJ. 2014. Am J Health Syst Pharm. 71: 453-62. PMID: 24589536
  3. 룩솔리티닙은 DMF와 시너지 효과를 발휘하여 BIM+BAD에 의한 미토콘드리아 기능 장애와 SOD2/TRX 발현 및 ROS 감소를 통해 세포를 사멸시킵니다.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 17290-300. PMID: 26981780
  4. 미국 식품의약국 혈액학 및 종양학 제품 사무소에서 승인한 제품에 대한 환자 보고 결과 라벨링(2010-2014).  |  Gnanasakthy, A., et al. 2016. J Clin Oncol. 34: 1928-34. PMID: 27069082
  5. 고형 종양 치료제로서 룩솔리티닙(자카피(®))의 합리적 용도 변경.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Front Oncol. 6: 142. PMID: 27379204
  6. 저분자 억제제를 통한 노인 건선 치료의 발전.  |  Cline, A., et al. 2017. Expert Opin Pharmacother. 18: 1965-1973. PMID: 29171774
  7. 야누스 키나아제 1과 BCL-2를 억제하여 IL7-Rα 돌연변이가 있는 T 세포 급성 림프모구 백혈병을 치료합니다.  |  Senkevitch, E., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22605-22617. PMID: 29854301
  8. JAK1/2 티로신 키나아제의 억제는 척수 손상 후 신경인성 이질성 골화를 감소시킵니다.  |  Alexander, KA., et al. 2019. Front Immunol. 10: 377. PMID: 30899259
  9. 룩솔리티닙: 코르티코스테로이드 불응성 급성 이식편대숙주질환에 대한 잠재적 치료법.  |  Abedin, SM. and Hamadani, M. 2020. Expert Opin Investig Drugs. 29: 423-427. PMID: 32293938
  10. 스테로이드 불응성 급성 이식편대숙주질환에 대한 실험용 의약품.  |  Abedin, S. and Hamadani, M. 2020. J Exp Pharmacol. 12: 549-557. PMID: 33273867
  11. 이론적 및 실험적 화학에 의한 룩솔리티닙 광분해 메커니즘.  |  Secretan, PH., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113983. PMID: 33640689
  12. 룩솔리티닙 크림으로 치료받은 아토피 피부염 환자에서 룩솔리티닙의 약물동력학: 임상 2상 및 3상 연구 데이터.  |  Gong, X., et al. 2021. Am J Clin Dermatol. 22: 555-566. PMID: 33982267
  13. 표적 국소 전달을 위한 JAK 억제제 개발: 룩솔리티닙 크림.  |  Smith, P., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371735

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