JAK1 억제제
일반적인 JAK1 억제제에는 JAK 억제제 I CAS 457081-03-7, 룩소리티닙 CAS 941678-49-5, 바리티닙 CAS 1187594-09-7, Cyt387 CAS 1056634-68-4 및 JAK3 억제제 V CAS 4452-06-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
야누스 키나아제 1(JAK1) 억제제는 JAK-STAT(신호 전달 및 전사 활성화 인자) 신호 경로의 핵심 구성 요소인 JAK1 효소를 표적으로 하는 저분자 화합물입니다. JAK 계열은 네 가지로 구성됩니다: JAK1, JAK2, JAK3, TYK2는 모두 사이토카인 매개 신호 전달에서 중추적인 역할을 합니다. 특히 JAK1은 인터루킨(IL) 계열, 인터페론(IFN) 및 기타 성장 인자와 관련된 사이토카인을 포함한 다양한 사이토카인의 신호 전달에 필수적입니다. 사이토카인이 해당 수용체에 결합하면 JAK1은 인산화를 통해 활성화되어 일련의 다운스트림 신호 이벤트를 시작합니다. 이러한 활성화는 STAT 단백질의 모집 및 인산화로 이어지고, 이후 핵으로 이동하여 특정 표적 유전자의 발현을 조절합니다. JAK1을 억제함으로써 이러한 분자는 이 신호 전달을 효과적으로 방해하여 면역 반응, 세포 성장 및 분화에 관여하는 유전자의 전사 활동을 감소시킵니다.
구조적으로, JAK1 억제제는 키나제 도메인의 ATP 결합 부위에 결합하여 JAK1과 그 다운스트림 표적의 인산화를 방지하도록 설계되어 있습니다. 이러한 억제제가 다른 JAK 계열에 비해 JAK1에 특이적으로 작용하는 것은 분자 구조의 미묘한 변형을 통해 이루어지며, 이는 JAK1 키나제 도메인의 고유한 형태적 특징을 활용합니다. 이러한 선택성은 다른 JAK 매개 과정에 미치는 영향을 최소화하면서 JAK1 의존 경로를 표적으로 조절할 수 있기 때문에 매우 중요합니다. JAK1 억제제의 개발에는 결합 친화성, 선택성 및 약동학 특성을 최적화하기 위한 복잡한 구조-활성 관계(SAR) 연구가 포함됩니다. 이러한 연구에는 종종 고처리량 스크리닝, 의약 화학, 컴퓨터 모델링을 조합하여 리드 화합물을 식별하고 구조를 개선합니다. 또한 용해도, 투과성, 대사 안정성 등 JAK1 억제제의 물리화학적 특성은 전반적인 효능에 있어 중요한 요소이며 최적화 과정에서 엄격하게 평가됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
JAK 억제제 I은 JAK1 효소를 표적으로 하는 선택적 억제제로, 특정 결합 상호작용을 통해 독특한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물은 비활성 형태의 JAK1을 안정화하여 인산화 과정을 방해함으로써 다운스트림 신호 경로를 조절합니다. 이 화합물의 동역학적 프로파일은 빠른 결합과 느린 해리를 나타내어 지속적인 억제가 가능합니다. 이 화합물의 구조적 특성은 효소와의 정확한 결합을 촉진하여 세포 신호 역학에 효과적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
룩소리티닙은 효소의 활성 부위에 결합하여 효소의 촉매 기능을 방해하는 독특한 결합 친화력을 보이는 선택적 JAK1 억제제입니다. 이러한 상호작용은 JAK1의 형태 역학을 변화시켜 그 활성을 현저히 감소시킵니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 특정 수소 결합과 소수성 상호작용을 촉진하여 선택성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 작용이 빠르게 시작되어 세포 반응을 조절하는 데 효과적이라는 것을 보여줍니다. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
바리티닙은 효소의 신호 경로를 교란하는 독특한 능력이 특징인 강력한 JAK1 억제제입니다. 이 화합물은 JAK1 활성 부위의 주요 잔기와 특정 정전기적 상호작용을 일으켜 기질 결합을 손상시키는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 강력한 반데르발스 힘을 촉진하여 선택성을 향상시킵니다. 또한 반응 동역학은 중간 정도의 해리 속도를 나타내어 JAK1 활성을 지속적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Cyt387은 효소의 알로스테릭 부위와의 상호작용을 통해 독특한 결합 역학을 나타내는 선택적 JAK1 억제제입니다. 이 화합물은 JAK1의 독특한 형태를 안정화하여 촉매 기능을 효과적으로 방해합니다. 이 화합물의 분자 구조는 소수성 상호작용을 촉진하여 특이성에 기여합니다. Cyt387의 동역학 프로필은 느린 오프 속도를 보여줌으로써 JAK1과 장기간 결합하여 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
JAK3 Inhibitor V | 4452-06-6 | sc-295218 | 10 mg | $300.00 | ||
JAK3 억제제 V는 JAK3 효소를 표적으로 하는 독특한 메커니즘을 통해 작용하며, 효소의 활성 부위에 대한 높은 친화력을 나타냅니다. 이 화합물은 주요 잔기와 안정적인 수소 결합을 형성하여 효소의 형태 역학을 변경함으로써 인산화 과정을 방해합니다. 이 화합물의 독특한 분자 상호작용은 선택성을 향상시키는 한편, 반응 속도도 빨라 JAK3 매개 경로의 즉각적인 억제를 촉진합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 효과적인 입체 장애를 촉진하여 억제 프로파일에 더욱 영향을 미칩니다. | ||||||
Filgotinib | 1206161-97-8 | sc-507393 | 10 mg | $150.00 | ||
필고티닙은 JAK1 선택적 억제제로, JAK1 의존적 신호 경로를 조절하도록 특별히 설계되었습니다. JAK1에 대한 선택성으로 인해 필고티닙은 조절되지 않은 JAK1 활동이 중추적인 역할을 하는 자가 면역 질환 및 염증성 질환에 대한 유망한 치료 옵션이 될 수 있습니다. | ||||||
Ruxolitinib Phosphate | 1092939-17-7 | sc-396768 sc-396768A sc-396768B sc-396768C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $114.00 $177.00 $304.00 $476.00 | 1 | |
인산 룩솔리티닙은 효소의 활성 부위와 특정 상호작용을 하는 선택적 JAK1 억제제로 작용합니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력은 소수성 접촉과 정전기적 상호작용을 형성하여 복합체를 안정화시키고 하류 신호 경로를 조절하는 것이 특징입니다. 이 화합물은 유리한 동역학 프로파일을 나타내어 JAK1 활성을 효율적으로 억제할 수 있습니다. 또한 이 화합물의 구조적 특성은 효소의 구조에 맞춤화되어 특이성을 높이고 표적 외 효과를 감소시킵니다. | ||||||
TCS 21311 | 1260181-14-3 | sc-362804 sc-362804A | 10 mg 50 mg | $265.00 $1056.00 | ||
TCS 21311은 효소의 신호 전달을 방해하는 독특한 분자 상호작용을 특징으로 하는 선택적 JAK1 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 중요한 수소 결합과 소수성 상호작용을 형성하여 결합 친화력과 특이성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학적 특성은 JAK1과 빠르게 결합하여 효소의 형태 역학을 효과적으로 변화시킵니다. 이러한 맞춤형 상호작용 프로파일은 의도하지 않은 영향을 최소화하여 표적 경로를 정밀하게 조절할 수 있도록 합니다. | ||||||