Importin-12 활성제

일반적인 임포틴-12 활성화제에는 구아니딘 염산염 CAS 50-01-1, 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6, 오카다산 CAS 78111-17-8, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6 및 N-에틸말레이마이드 CAS 128-53-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

예를 들어, 구아니딘 염산염과 N-에틸말레이마이드는 단백질 형태와 상호 작용을 수정하여 TNPO3의 핵 수입 기질 풀을 잠재적으로 증가시킬 수 있습니다. 오르토바나데이트 나트륨과 오카다산은 단백질의 인산화 상태를 변화시킬 수 있는 포스파타제 억제제로, 이러한 변형은 TNPO3에 의한 화물 단백질의 인식 및 운반에 유리하게 작용할 수 있습니다. 렙토마이신 B에 의한 CRM1의 억제는 세포의 핵 수출 의존도를 핵 수입 경로로 전환하여 TNPO3가 핵심적인 역할을 하는 핵 수입 경로를 선호하게 할 수 있습니다.

또한 MG132에 의한 프로테아좀 억제는 핵 수입이 필요한 단백질의 축적을 초래하여 기질 가용성이 높아짐에 따라 간접적으로 TNPO3 활성을 증가시킬 수 있습니다. 마찬가지로 브레펠딘 A에 의한 ER-골지 수송 방해, 사이클로헥시미드에 의한 단백질 합성 억제, 겔다나마이신에 의한 샤프론 기능 방해는 종합적으로 세포 항상성을 유지하기 위해 TNPO3 매개 수입이 상향 조절되는 세포 환경으로 이어질 수 있습니다. 투니나마이신이 당화에 미치는 영향과 클로로퀸 및 염화암모늄이 세포소기관 pH에 미치는 영향도 단백질의 이동과 안정성을 변화시켜 수입할 화물 단백질의 수 또는 가용성을 증가시킴으로써 TNPO3의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 세포 환경에 영향을 미쳐 핵 수입 활동을 증가시켜 간접적으로 TNPO3의 기능을 향상시킬 수 있습니다.