Importin-12 アクチベーター

一般的なインポリン-12活性化剤には、グアニジン塩酸塩 CAS 50-01-1、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、オカダ酸 CAS 78111-1 7-8、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、およびN-エチルマレイミド CAS 128-53-0。

例えば、塩酸グアニジンとN-エチルマレイミドは、タンパク質のコンフォメーションと相互作用を変化させ、TNPO3の核輸入基質のプールを増加させる可能性がある。オルトバナジン酸ナトリウムとオカダ酸は、タンパク質のリン酸化状態を変化させるホスファターゼ阻害剤であり、TNPO3によるカーゴタンパク質の認識と輸送を促進する可能性がある。レプトマイシンBによるCRM1の阻害は、TNPO3が重要な役割を果たす核内輸送経路を有利にするために、核内輸送への細胞依存をシフトさせる可能性がある。

さらに、MG132によるプロテアソーム阻害は、核内インポートを必要とするタンパク質の蓄積をもたらし、より高い基質利用可能性により間接的にTNPO3活性を増加させるかもしれない。同様に、Brefeldin AによるER-ゴルジ体輸送の阻害、Cycloheximideによるタンパク質合成の阻害、Geldanamycinによるシャペロン機能の阻害は、TNPO3を介したインポートが細胞の恒常性を維持するためにアップレギュレートされるような細胞環境をもたらすかもしれない。ツニカマイシンによるグリコシル化への影響、クロロキンおよび塩化アンモニウムによるオルガネラのpHへの影響もまた、タンパク質の輸送と安定性を変化させる可能性があり、インポートに必要なカーゴタンパク質の数や利用可能性を増加させることによって、TNPO3の機能的活性を高める可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、核内インポート活性の増加を必要とするような形で細胞環境に影響を与え、それによって間接的にTNPO3の機能を高める可能性がある。