HSBP1 활성제

일반적인 HSBP1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 오카다산 CAS 78111-17-8 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

HSBP1의 화학적 활성화제에는 단백질의 활성화로 이어지는 세포 내 신호 전달 경로에 영향을 미치는 다양한 화합물이 포함됩니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 수치를 높이고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 활성화된 PKA는 HSBP1을 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로, cAMP의 유사체인 디부티릴 cAMP와 8-Br-cAMP는 세포막을 투과하여 PKA를 직접 활성화한 다음 HSBP1을 인산화할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 HSBP1을 포함한 광범위한 세포 단백질을 인산화하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C(PKC)를 특이적으로 활성화합니다. 아니소마이신은 스트레스에 의해 활성화된 단백질 키나아제를 촉발하는데, 이 단백질 키나아제는 HSBP1을 인산화할 수 있는 능력을 가지고 있어 활성화로 이어집니다. 이 키나아제는 일단 활성화되면 HSBP1을 표적으로 삼아 인산염 그룹을 추가하여 단백질을 활성화할 수 있습니다.

다른 화학 물질은 세포 포스파타제 및 키나아제 활성 수준을 조절하여 작용합니다. 단백질 포스파타제의 강력한 억제제인 칼리쿨린 A와 오카다산은 단백질의 인산화를 증가시킵니다. 이러한 증가는 인산화되면 활성화되는 HSBP1로 확장될 수 있습니다. 탭시가르긴과 이오노마이신은 모두 칼슘 항상성을 방해하는데, 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하고 이오노마이신은 칼슘 이오노포어로 작용합니다. 결과적으로 세포 내 칼슘이 증가하면 칼모둘린 의존성 키나아제가 캐스케이드를 활성화하여 HSBP1을 인산화할 수 있습니다. 스타우로스포린은 일반적으로 키나아제 억제제로 알려져 있지만, 낮은 농도에서는 특정 키나아제를 활성화하여 인산화하여 HSBP1을 활성화할 수 있습니다. 마지막으로 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)와 아연 피리치온은 키나아제 및 포스파타제 활동에 영향을 미쳐 HSBP1의 인산화 상태를 변화시켜 세포 신호 균형의 변화를 통해 기능 활성화를 유도할 수 있습니다.