HMGCLL1 억제제

일반적인 HMGCLL1 억제제에는 심바스타틴 CAS 79902-63-9, 프라바스타틴, 나트륨염 CAS 81131-70-6, 로바스타틴 CAS 75330-75-5, 아토르바스타틴 CAS 134523-00-5, 로수바스타틴 CAS 287714-41-4 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

HMGCLL1의 화학적 억제제는 HMGCLL1의 효소 기능에 필요한 기질의 가용성을 방해하여 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 심바스타틴, 프라바스타틴, 로바스타틴, 아토르바스타틴, 로수바스타틴, 플루바스타틴, 세리바스타틴, 피타바스타틴, 메바스타틴, 콤팩틴과 같은 스타틴은 콜레스테롤 생합성 경로의 초기 및 속도 제한 단계인 메발로네이트로의 HMG-CoA 전환을 촉매하는 효소인 HMG-CoA 리덕타제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 스타틴에 의한 HMG-CoA 환원효소의 억제는 메발로네이트와 그 하류 생성물의 합성을 감소시키는데, 여기에는 HMGCLL1의 잠재적 기질이 포함됩니다. 이러한 기질 풀이 감소하면 HMGCLL1의 효소 활동이 방해되어 기능이 억제됩니다. HMGCLL1은 기능을 수행하기 위해 이러한 기질의 가용성에 의존하기 때문에 기질 수준의 감소는 HMGCLL1의 활성 감소로 직접적으로 이어집니다.

콜레스테롤 합성 경로의 또 다른 핵심 효소인 라파퀴스타트 아세테이트와 자라고직산 A는 스콸렌 합성 효소를 표적으로 삼습니다. 라파퀴스타트 아세테이트와 자라고직산 A에 의한 스쿠알렌 합성 효소의 억제는 스쿠알렌 합성을 감소시킬 뿐만 아니라 HMGCLL1의 기질로 작용할 수 있는 전구체와 중간체의 수준에도 영향을 미칠 가능성이 높습니다. 이러한 중간체가 고갈됨에 따라 HMGCLL1은 기질이 부족한 환경에 직면하게 되고, 이로 인해 기능적 능력이 제한됩니다. 이러한 저해의 결과는 콜레스테롤 생합성 경로의 상류 효소를 표적으로 하는 화학 억제제의 작용으로 인해 감소된 필수 전구체 없이 효소가 기질의 촉매 전환에 관여할 수 없기 때문에 HMGCLL1의 기능적 생산량이 감소합니다.