Histone H3.3A 억제제

일반적인 히스톤 H3.3A 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2 및 RG 108 CAS 48208-26-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

히스톤 H3.3A 억제제는 관련 효소를 표적으로 삼고 염색질 환경을 수정하여 히스톤 H3.3A 단백질의 기능을 간접적으로 조절하는 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제는 일반적으로 히스톤 단백질과 직접 상호 작용하지 않고 대신 히스톤 변형 효소 또는 관련 세포 경로의 활성을 조절합니다. 예를 들어 트리코스타틴 A, SAHA, 부티레이트 나트륨과 같은 HDAC 억제제는 H3.3A를 포함한 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시킵니다. 이러한 과아세틸화는 염색질의 구조를 변화시켜 잠재적으로 H3.3A와 염색질의 결합을 감소시키고 H3.3A 관련 뉴클레오솜에 의해 조절되는 유전자 발현에 영향을 줄 수 있습니다.

5-아자시티딘 및 RG108과 같은 다른 화합물은 DNA 메틸화 메커니즘을 표적으로 하여 H3.3A를 포함한 히스톤의 메틸화에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 화합물은 DNA 메틸전달효소를 억제함으로써 DNA 메틸화 수준을 감소시켜 히스톤 변형 패턴에 변화를 일으켜 유전자 발현을 조절하는 H3.3A의 기능에 영향을 줄 수 있습니다. BIX-01294 및 UNC0638과 같은 히스톤 메틸전달효소 억제제는 H3.3A를 포함한 히스톤의 라이신 잔기의 메틸화 상태를 변경하여 염색질 조직 및 유전자 조절에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다. 채토신은 SUV39H1을 억제하여 메틸화 히스톤 H3.3A 억제제는 변형 히스톤 단백질 H3.3A의 기능이나 조절에 간접적으로 영향을 미치는 화학 물질입니다. 이러한 화합물은 일반적으로 히스톤 자체에 직접 결합하기보다는 히스톤의 번역 후 변형(PTM) 또는 염색질 생물학의 다른 측면을 담당하는 효소를 표적으로 합니다. 아래 표에는 이러한 효소의 활성을 변경하여 염색질에서 H3.3A의 생물학적 역할에 영향을 줄 수 있는 화합물이 나열되어 있습니다.