Date published: 2025-9-14

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Histamine H1 Receptor 억제제

일반적인 히스타민 H1 수용체 억제제에는 케토티펜 푸마르산염 CAS 34580-14-8, 아젤라스틴 CAS 58581-89-8 및 (R)-세티리진 디하이드로클로라이드 CAS 130018-77-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

히스타민 H1 수용체는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)로 면역 반응 조절, 신경 전달 및 염증에 관여하는 생체 아민인 히스타민에 대한 다양한 생리적 반응을 매개하는 데 중추적인 역할을 합니다. 이 수용체는 평활근 세포, 내피 세포 및 뉴런에서 주로 발현됩니다. 히스타민과 결합하면 H1 수용체는 형태적 변화를 겪으며 포스포리파제 C와 같은 세포 내 신호 전달 경로가 활성화되어 궁극적으로 평활근 수축, 혈관 투과성 증가, 가려움증을 포함한 세포 반응을 일으킵니다. 결과적으로 H1 수용체는 알레르기 반응, 기관지 수축 및 염증 반응의 주요 조절자 역할을 하여 약리학적인 개입의 중요한 표적이 됩니다.

히스타민 H1 수용체의 억제는 주로 수용체 자체 또는 하류 신호 경로를 표적으로 하는 다양한 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다. 히스타민과 구조적으로 유사한 경쟁적 길항제는 수용체의 직교 결합 부위에 결합하여 히스타민이 그 효과를 발휘하지 못하게 합니다. 이러한 길항제는 알레르기 반응과 염증을 비롯한 히스타민 유발 반응을 효과적으로 차단합니다. 또는 알로스테릭 조절제는 수용체의 특정 부위에 결합하여 수용체의 형태를 변경하고 히스타민에 대한 친화력을 감소시킬 수 있습니다. 또한 포스포리파제 C 억제 또는 세포 내 칼슘 방출 차단과 같은 하류 신호 경로를 표적으로 하여 H1 수용체 활성화에 의해 매개되는 세포 반응을 효과적으로 약화시킬 수 있습니다. 또한 수용체 탈감작 및 내재화 과정을 조절하여 수용체 활성과 다운스트림 신호를 감소시킬 수 있습니다. 전반적으로 히스타민 H1 수용체의 억제는 알레르기 질환, 염증성 질환 및 기타 히스타민 매개 병리를 관리하는 데 유망한 접근 방식입니다.

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제품명CAS #카탈로그 번호 수량가격引用RATING

Desloratadine

100643-71-8sc-202133
sc-202133A
100 mg
500 mg
$87.00
$392.00
3
(1)

데소라타딘은 히스타민 H1 수용체에서 강력한 길항제로 작용하며, 비활성화된 형태의 수용체를 안정화시키는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 결합 특이성을 향상시키는 독특한 소수성 상호 작용을 나타내 히스타민 유발 신호를 효과적으로 차단합니다. 이 화합물의 구조적 형태는 수용체의 결합 포켓에 최적으로 맞도록 하여 수용체 활성화를 감소시키고 후속 세포 반응에 영향을 미칩니다.

Olopatadine Hydrochloride

140462-76-6sc-212473
25 mg
$180.00
(0)

올로파타딘 염산염은 히스타민 H1 수용체에서 선택적 길항제로 작용하여 수용체 형태 역학을 교란하는 독특한 능력을 발휘합니다. 분자 구조가 특정 정전기적 상호작용을 촉진하여 결합 친화력과 선택성을 향상시킵니다. 비활성 상태의 수용체를 안정화함으로써 신호 전달 체계를 효과적으로 조절하여 다양한 세포 내 경로에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 작용 시작을 보여 수용체 조절에 대한 효능에 기여합니다.

(S)-Azelastine Hydrochloride

153408-27-6sc-208363
1 mg
$330.00
(0)

(S)-아젤라스틴 염산염은 히스타민 H1 수용체에서 강력한 길항제로 작용하며, 알로스테릭 변조를 유도하는 독특한 능력이 특징입니다. 이 화합물의 입체 화학은 수용체 결합 부위와 특정 상호작용을 일으켜 수용체의 형태적 환경을 변화시킵니다. 이 화합물은 수용체와의 해리가 느리기 때문에 작용 지속 시간이 길어 다운스트림 신호 경로에 효과적으로 영향을 미치는 독특한 동역학적 거동을 나타냅니다.

(R)-Azelastine Hydrochloride

153408-28-7sc-208236
1 mg
$330.00
(0)

(R)-아젤라스틴 염산염은 히스타민 H1 수용체의 선택적 길항제로서 작용하여 독특한 결합 역학을 통해 효능을 향상시킵니다. 키랄 구조는 수용체와의 특정 상호작용을 촉진하여 비활성 상태를 안정화시키는 독특한 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물은 점진적인 작용 시작과 지속적인 수용체 점유를 특징으로 하는 주목할 만한 반응 동역학을 보여줌으로써 장기간에 걸쳐 세포 반응을 조절합니다.

Fexofenadine HCl

153439-40-8sc-203047
sc-203047A
10 mg
50 mg
$126.00
$413.00
(0)

펙소페나딘 HCl은 히스타민 H1 수용체에서 선택적 길항제로 작용하여 히스타민이 효과를 발휘하지 못하게 하는 뚜렷한 분자 상호작용을 나타냅니다. 독특한 구조적 특징으로 인해 친화력이 높은 결합이 가능하여 수용체에서 빠르게 해리됩니다. 이 화합물은 중추 신경계 침투를 최소화하여 다른 항히스타민제와 관련된 잠재적 부작용을 줄이면서 표적 작용을 보장하는 유리한 약동학 프로필을 보여줍니다.

Asenapine maleate

65576-45-6sc-361110
sc-361110A
10 mg
50 mg
$145.00
$615.00
(0)

아세나핀 말레산염은 히스타민 H1 수용체 길항제로서 작용하며, 수용체 부위와의 특정 정전기적 상호작용을 포함하는 독특한 결합 역학이 특징입니다. 이 화합물은 다른 길항제에 비해 해리 속도가 느린 독특한 동역학 프로파일을 보여 작용 지속 시간을 향상시킬 수 있습니다. 구조적 구조는 선택적 수용체 변조를 가능하게 하여 하류 신호 경로에 영향을 미치고 수용체 결합에 대한 전반적인 효능에 기여합니다.

Iso Loratadine

170727-59-0sc-394085
5 mg
$380.00
(0)

이소 로라타딘은 히스타민 H1 수용체 길항제로서 작용하며, 수용체 결합 포켓 내의 주요 아미노산 잔기와 안정적인 수소 결합을 형성하는 능력으로 구별되는 특징이 있습니다. 이 화합물은 수용체 형태를 변화시키고 신호 전달 경로에 영향을 미치는 독특한 알로스테릭 변조를 나타냅니다. 이 화합물의 친유성 특성은 막 투과성을 향상시켜 생물학적 시스템에서 빠른 분포를 촉진하고, 입체 화학은 선택적 수용체 친화성과 장기간의 상호작용 동역학에 기여합니다.

4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine hydrochloride

132-18-3sc-254657
10 g
$67.00
(0)

4-디페닐메톡시-1-메틸피페리딘 염산염은 수용체의 방향족 잔기와 π-π 스태킹 상호작용에 관여하는 능력이 특징인 히스타민 H1 수용체 길항제로서 기능합니다. 이 화합물은 수용체 역학 및 다운스트림 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 독특한 결합 프로파일을 보여줍니다. 소수성 영역은 효과적인 막 통합을 촉진하고, 형태적 유연성은 다양한 상호작용 모드를 허용하여 전반적인 수용체 친화성과 조절 잠재력을 향상시킵니다.

Mianserin hydrochloride

21535-47-7sc-358986
100 mg
$110.00
1
(1)

미안세린 염산염은 히스타민 H1 수용체 길항제로 작용하여 수용체의 결합 포켓 내에서 주요 아미노산 측쇄와 수소 결합을 형성하는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물의 독특한 3차원 구조는 수용체의 형태와 활성을 변화시킬 수 있는 특정 입체적 상호작용을 촉진합니다. 또한 친유성 특성은 막 투과성을 향상시켜 지질 이중층과 다양한 상호작용을 가능하게 하고 수용체 접근성 및 신호 경로에 영향을 미칩니다.

Fexofenadine

83799-24-0sc-218475
100 mg
$292.00
1
(0)

펙소페나딘은 히스타민 H1 수용체의 선택적 길항제로서 작용하며, 수용체의 막 통과 영역과 소수성 상호작용을 하는 독특한 능력이 특징입니다. 이 화합물의 단단한 분자 구조는 수용체의 특정 형태 변화를 촉진하여 히스타민 결합을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물의 유기 용매에 대한 높은 용해도와 낮은 친유성은 생물학적 시스템에서의 흡수 및 분포에 영향을 미치는 독특한 약동학 프로필에 기여합니다.