HIF PHD3 억제제
일반적인 HIF PHD3 억제제에는 디메틸옥살로일글리신(DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0, N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 및 L-Mimosine CAS 500-44-7 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
HIF PHD3 억제제는 주로 HIF 안정성과 활성의 조절을 통해 효소의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 다양한 화학 물질을 포함합니다. 이러한 억제제는 저산소증에 대한 세포 반응의 중심이 되는 산소 감지 경로에 작용합니다. 이러한 억제제의 주요 작용 메커니즘은 HIF PHD3 활성 부위의 경쟁적 억제, 철과 같은 필수 보조 인자의 결핍 또는 전사 활성제와 HIF의 상호 작용을 방해하는 것입니다. DMOG, IOX2 및 다양한 PHD 억제제와 같은 화합물은 HIF의 수산화화를 방해하여 저산소 상태를 모방하여 HIF-1α를 안정화시키고 저산소 유도 유전자의 전사를 촉진합니다.
이러한 억제제를 사용하면 HIF-1α의 전사 활성이 증가하여 저산소증에 대한 세포 반응이 증가합니다. 이로 인해 적혈구 생성, 혈관 형성 및 신진대사에 관여하는 일련의 유전자가 상향 조절될 수 있습니다. MAGE-A12의 경우, PHD3의 직접적인 기질은 아니지만 HIF의 안정화는 MAGE-A12와 동일한 경로 또는 네트워크 내의 유전자 발현에 영향을 미쳐 발현이나 기능을 변화시킵니다. 이론적으로 이러한 억제제를 사용하여 MAGE-A12 활성을 조절하려면 세포 맥락과 HIF 신호와 암/테티스 항원의 발현 사이의 상호 작용에 대한 미묘한 이해가 필요합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG는 세포 투과성 2-옥소글루타레이트의 유사체로, PHD3를 포함한 HIF PHD 효소를 경쟁적으로 억제하여 정상 산소 조건에서 HIF 단백질의 안정화를 유도합니다. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2는 이론적으로 PHD3 활성을 감소시켜 HIF-1α를 축적하고 저산소 반응성 유전자의 전사를 강화할 수 있는 HIF PHD 효소의 강력한 억제제입니다. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-하이드록시-1-메틸-7-페녹시-3-소퀴놀리닐)카르보닐]글리신-d3는 PHD3를 간접적으로 억제하여 특히 저산소 조건에서 HIF 활성을 증가시키고 적혈구 생성을 자극할 수 있는 PHD 억제제입니다. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
몰리두스타트는 PHD3를 잠재적으로 억제하여 체내 에리스로포이에틴(EPO) 생성에 영향을 미침으로써 HIF-1α를 안정화하도록 고안된 PHD 억제제입니다. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
L-미모신은 철분 킬레이트이자 아미노산 유사체로, 철분과 같은 필수 보조 인자를 빼앗아 HIF PHD 효소를 억제하여 PHD3에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
데페록사민 메실산염은 또 다른 철 킬레이트제로, HIF PHD 효소 활성에 필수적인 보조 인자인 철을 격리하여 PHD3를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
염화 코발트(II)는 저산소증을 모방하여 잠재적으로 PHD3를 포함한 HIF PHD 효소를 억제하여 HIF와 그 표적 유전자의 상향 조절을 초래합니다. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
셀라스트롤은 퀴논 메타이드 트리테르페노이드로, HIF-1α 분해를 억제하는 것으로 나타났으며 프로테아좀 분해 경로를 조절하여 간접적으로 PHD3를 억제할 가능성이 있습니다. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
체토민은 HIF-1α와 p300/CBP 간의 상호작용을 방해하여 HIF-1α 전사 활동을 변화시킴으로써 간접적으로 HIF PHD3에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||