HDRP 억제제
일반적인 HDRP 억제제에는 사이클로파민 CAS 4449-51-8, 비스모데깁 CAS 879085-55-9, GANT61 CAS 500579-04-4, 저빈 CAS 469-59-0 및 에리스모데깁 CAS 956697-53-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
고슴도치 경로 관련 단백질(HDRP)의 화학적 억제제는 고슴도치(Hh) 신호 캐스케이드의 다양한 구성 요소를 표적으로 하며, 이는 HDRP가 제대로 기능하는 데 매우 중요한 역할을 합니다. 사이클로파민과 저빈은 Hh 경로의 중요한 막 통과 단백질인 스무더드(SMO)와 직접적으로 상호작용하는 두 가지 억제제입니다. 이러한 분자는 SMO에 결합하여 활성화와 후속 신호 전달을 방해함으로써 HDRP의 활동을 효과적으로 억제합니다. 비스모데깁, LY2940680(탈라데깁), 소니데깁, 글라스데깁, PF-5274857, 이트라코나졸과 같은 다른 화학 물질도 SMO를 억제하여 경로에서 HDRP의 역할에 필요한 다운스트림 신호를 차단함으로써 유사한 기능을 합니다. 이러한 억제제는 경로가 비활성 상태로 유지되도록 하여 HDRP가 경로 내에서 기능을 수행하지 못하도록 합니다.
SMO 억제제 외에도 다른 화학 물질은 Hh 경로의 다양한 측면과 관련 신호 메커니즘을 표적으로 삼아 HDRP 활성에 영향을 미칩니다. GANT61은 Hh 경로의 하류 이펙터인 GLI 전사인자를 길항하여 후기 단계에서 경로를 방해합니다. GLI가 Hh 표적 유전자를 활성화하지 못하게 함으로써 GANT61은 HDRP의 기능을 간접적으로 억제합니다. TWS119는 Hh 신호와 교차하여 HDRP에 영향을 미치는 Wnt 신호 경로에 관여하는 키나아제인 글리코겐 신타제 키나아제-3β(GSK-3β)를 억제하는 다른 접근 방식을 취합니다. 마지막으로 SAR245408(XL147)은 AKT 신호 경로의 업스트림 키나아제인 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)를 억제합니다. HDRP도 AKT 신호의 영향을 받기 때문에 SAR245408에 의한 PI3K의 억제는 이러한 맥락에서 HDRP의 기능 억제로 이어집니다. 이러한 모든 화학적 억제제는 HDRP가 작동하는 복잡한 세포 신호 경로 네트워크 내의 다양한 노드와 연결 고리를 표적으로 하여 HDRP의 조절에 종합적으로 기여합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
사이클로파민은 신호 전달에 필수적인 G 단백질 결합 수용체 유사 단백질인 SMO(Smoothened)와 결합하여 이를 억제함으로써 고슴도치 신호 전달 경로를 구체적으로 억제합니다. HDRP는 고슴도치 경로에 관여하기 때문에 사이클로파민에 의한 SMO의 억제는 HDRP의 활성 저하로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
비스모데깁은 스무더드(SMO)에 직접 결합하여 억제함으로써 헤지혹 신호 전달 경로를 방해합니다. 이러한 억제는 HDRP에 의해 조절되는 하류 표적 및 전사인자의 활성화를 방지하여 해당 경로에서 HDRP의 기능적 역할을 억제합니다. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61은 GLI 전사인자가 헤지호그 표적 유전자의 전사를 매개하지 못하게 함으로써 헤지호그 신호 경로를 억제하는 GLI 길항제입니다. HDRP의 활동은 헤지혹 경로와 연결되어 있기 때문에 GANT61에 의한 GLI의 억제는 HDRP의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
저빈은 SMO에 결합하여 헤지호그 신호 경로를 억제하는 역할을 합니다. SMO에 대한 이러한 억제 작용은 HDRP 활성에 필요한 경로의 기능을 방해하여 HDRP 억제를 유도합니다. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
소니데깁은 고슴도치 경로의 핵심 구성 요소인 SMO를 선택적으로 억제하는 약물입니다. 소니데깁은 SMO를 억제함으로써 이 경로의 활성을 감소시켜 HDRP를 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
글라스데깁은 스무더드(SMO)에 결합하여 억제함으로써 고슴도치 신호 캐스케이드를 억제합니다. 이러한 봉쇄는 HDRP가 작동하는 헤지혹 경로가 제대로 작동하지 못하게 하여 HDRP의 역할을 억제합니다. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
PF-5274857은 고슴도치 신호 전달 경로에 관여하는 스무더드(SMO)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. SMO를 억제함으로써 해당 경로 내에서 HDRP에 의존하는 프로세스의 활성화를 억제합니다. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
이트라코나졸은 항진균제이지만 SMO를 억제하여 고슴도치 신호 경로를 억제하는 것으로 관찰되었습니다. 이러한 억제는 이 경로의 일부인 HDRP의 활성에 영향을 미칩니다. | ||||||