HDAC6 활성제

일반적인 HDAC6 활성화제에는 투바스타틴 A CAS 1252003-15-8, 트리스 완충 식염수: 1X CAS 537049-40-4 1L 및 PTACH CAS 848354-66-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

히스톤 탈아세틸화 효소 6(HDAC6)은 히스톤 탈아세틸화 효소 계열의 중요한 구성원으로, 탈아세틸화 효소 활성을 통해 세포 과정에서 중추적인 역할을 합니다. 다른 HDAC와 달리 HDAC6는 주로 세포질에 국한되어 있으며 α-튜불린 및 열충격 단백질 90(HSP90)과 같은 비히스톤 단백질을 주로 표적으로 하는 독특한 기질 특이성이 있는 것으로 알려져 있습니다. HDAC6에 의한 이러한 기질의 탈아세틸화는 미세소관 역학, 단백질 이동, 스트레스에 대한 세포 반응 등 다양한 세포 기능을 조절합니다. HDAC6 활성제는 HDAC6의 탈아세틸화 효소 활성을 조절하도록 설계된 독특한 종류의 화합물을 나타냅니다. 확인된 화학 물질 중 투바스타틴 A, ACY-1215(리콜리노스타트), 넥스트라스타트 A, WT161, ACY-241(시타리노스타트), 투바신, CKD-504, ACY-1215(시타리노스타트), 투바스타틴 B, ACY-1215(리콜리노스타트) 프리베이스, NCH 51 및 ACY-775가 HDAC6의 강력한 활성화제로 떠오르고 있습니다. 이러한 활성화제는 HDAC6의 탈아세틸화 효소 활성을 직접 억제하여 아세틸화된 세포 기질의 수준을 상승시킴으로써 효과를 발휘합니다.

예를 들어, 투바스타틴 A는 HDAC6에 대한 선택성을 나타내어 튜불린에서 탈아세틸화 효소 기능을 방해하고 결과적으로 HDAC6를 활성화합니다. ACY-1215(리콜리노스타트)는 HDAC6를 억제하여 아세틸화된 기질의 축적을 유도하고 탈아세틸화 효소 활성을 방해하여 HDAC6를 직접 활성화합니다. 이와 유사하게 Nexturastat A와 WT161은 HDAC6를 직접 억제하여 아세틸화된 단백질의 축적과 그에 따른 HDAC6의 활성화를 초래하는 기능을 합니다.