HCN2 활성제

일반적인 HCN2 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4, L-노라드레날린 CAS 51-41-2, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9 및 IBMX CAS 28822-58-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

HCN2 활성화제는 심장 및 신경계에서 발현되는 HCN 채널의 네 가지 동형 중 하나인 과분극 활성화 순환 뉴클레오티드 게이트 채널 2(HCN2)를 표적으로 하는 화학 물질로 구성됩니다. HCN 채널은 Ih 전류(과분극 활성화 전류라고도 함)를 전도하는 필수 막 단백질로, 심장의 리듬 박동과 신경세포 흥분성 조절에 기여합니다. 특히 HCN2는 고리형 뉴클레오티드와 막 전압에 대한 반응성으로 구별되며, 이를 통해 다양한 생리학적 과정에 참여할 수 있습니다.

HCN2의 활성화는 일반적으로 세포막의 과분극에 의해 시작되는 채널 구조의 형태 변화를 수반합니다. cAMP 또는 cGMP와 같은 고리형 뉴클레오타이드는 채널에 결합하여 채널의 활성화를 보다 탈분극된 전위로 전환하여 덜 과분극된 조건에서 채널이 열리도록 효과적으로 민감화할 수 있습니다. HCN2의 직접 활성화제는 일반적으로 이러한 뉴클레오타이드의 효과를 모방하여 채널의 조절 부위에 결합하고 개방 상태로 안정화하여 Ih 전류를 생성하는 Na+ 또는 K+ 이온의 내부 흐름을 증가시킵니다. 간접 활성화제는 포스포디에스테라아제, 즉 cAMP 및 cGMP의 분해를 담당하는 효소를 억제하거나 아데닐레이트 시클라제 또는 구닐레이트 시클라제를 자극하여 합성을 촉진함으로써 사이클릭 뉴클레오타이드의 세포 내 농도를 증가시킬 수 있습니다. 이러한 활성화제는 채널의 개방을 촉발하는 생리적 신호에 대한 채널의 반응성을 향상시킵니다. 또한 HCN2의 발현 수준이나 세포 내 국소화에 영향을 미쳐 세포의 전반적인 Ih 전류 크기에 영향을 줄 수 있습니다.