H3-K9-HMTase 억제제
일반적인 H3-K9-HMTase 억제제에는 Chaetocin CAS 28097-03-2, BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9, UNC0638 CAS 1255580-76-7, Epz004777 CAS 1338466-77-5 및 Quinacrine, Dihydrochloride CAS 69-05-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
H3-K9-HMTase의 화학적 억제제는 다양한 방식으로 단백질과 상호 작용하여 효소 활성을 감소시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 채토신은 H3-K9-HMTase의 활성 부위에 직접 결합하여 효소가 히스톤 H3 리신 9 잔기로 메틸기를 전달하는 능력을 방해하는 억제제 중 하나입니다. 마찬가지로 BIX-01294는 메틸기 전달에 중요한 펩타이드 기질과 보조 인자인 S-아데노실 메티오닌(SAM)과 경쟁하여 효소의 메틸화 활성을 감소시킵니다. UNC0638은 SETDB1 HMTase에 대한 특이성이 높지만 효소가 기질과 상호 작용하지 못하도록 하여 히스톤 메틸화를 감소시킴으로써 H3-K9-HMTase를 억제합니다.
이러한 직접 억제제 외에도 다른 화합물은 다른 메커니즘을 통해 H3-K9-HMTase 활성을 억제할 수 있습니다. 예를 들어, EPZ004777은 H3-K9-HMTase의 SAM 결합 포켓에 결합하여 보조 인자가 메틸화 과정에 참여하는 것을 차단할 수 있습니다. IOX1은 주로 2-옥소글루타레이트 의존성 산소화 효소의 억제제이지만, H3-K9-HMTase가 표적으로 삼는 메틸화 마크를 증가시켜 히스톤 탈메틸화의 가용성을 제한함으로써 간접적으로 그 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. 3-디아자네플라노신 A(DZNep)는 H3-K9-HMTase의 메틸 트랜스퍼라제 작용에 필수적인 SAM의 세포 수준을 고갈시킵니다. 퀴나크린은 DNA 인터칼레이션을 통해 염색질 구조를 변화시켜 기질인 히스톤에 대한 접근성을 떨어뜨려 H3-K9-HMTase를 억제할 수 있습니다. 시네펑긴은 H3-K9-HMTase를 포함한 다양한 메틸화 전이 효소의 활성 부위를 놓고 SAM과 경쟁하여 메틸화 과정을 억제합니다. 또한, 데시타빈이나 RG108과 같은 DNA 메틸전달효소 억제제는 후성유전학적 환경과 기질 가용성을 변화시켜 H3-K9-HMTase에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로 아데노신 다이알데히드는 SAM 의존성 메틸전이효소의 생성물 억제제인 S-아데노실호모시스테인 수치를 증가시켜 H3-K9-HMTase의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 효소 또는 관련 경로와 상호 작용하여 H3-K9-HMTase의 적절한 기능을 억제하여 9번째 라이신 위치에서 히스톤 H3의 메틸화를 방지합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $126.00 | 5 | |
채토신은 H3-K9-HMTase를 포함한 여러 히스톤 메틸화 전이 효소의 억제제로 알려져 있습니다. 특히 메틸화 반응이 일어나는 활성 부위에 결합하여 효소를 억제함으로써 메틸기가 히스톤 H3 리신 9 잔기로 이동하는 것을 방지합니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
BIX-01294는 디아제핀-퀴나졸린-아민 유도체로, 기질 펩타이드 및 보조 인자 S-아데노실 메티오닌(SAM)과 경쟁하여 H3-K9-HMTase의 억제제로 작용합니다. 이는 H3-K9-HMTase의 메틸화 활성을 감소시킵니다. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638은 SETDB1 HMTase에 대한 특이성을 가진 H3-K9-HMTase의 강력한 억제제입니다. 이 약물은 H3-K9-HMTase와 그 기질 간의 적절한 상호작용을 방해하여 히스톤 기질에 대한 효소 활성을 억제하는 방식으로 작용합니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777은 DOT1L HMTase를 표적으로 하지만 SAM 결합 포켓에 결합하여 SAM이 히스톤 H3 라이신 9 위치로 메틸기를 옮기는 데 관여하지 못하게 함으로써 H3-K9-HMTase를 억제할 수도 있습니다. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $46.00 $57.00 $87.00 $3257.00 $4821.00 | 4 | |
퀴나크린은 DNA에 결합하여 염색질 구조를 변경함으로써 히스톤 기질에 대한 H3-K9-HMTase의 접근을 방해하여 효소의 활동을 기능적으로 억제할 수 있는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $271.00 $5202.00 $40368.00 $704.00 | 4 | |
시네펑긴은 H3-K9-HMTase를 포함한 SAM 의존성 메틸전달효소의 억제제로 작용하는 천연 뉴클레오시드입니다. 이 물질은 메틸화 과정에 필수적인 효소와 결합하기 위해 SAM과 경쟁합니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $218.00 $322.00 $426.00 | 7 | |
데시타빈은 DNA에 결합하여 DNA 메틸전달효소를 억제하는 사이티딘 유사체입니다. 주요 표적은 DNA 메틸화이지만 후성유전학적 환경을 변화시켜 기질 가용성을 변화시킴으로써 H3-K9-HMTase 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $131.00 $515.00 | 2 | |
RG108은 데시타빈과 마찬가지로 세포의 후성유전학적 상태를 수정하고 잠재적으로 메틸화를 위한 기질 가용성을 변경하여 H3-K9-HMTase 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 DNA 메틸전달효소 억제제입니다. | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $119.00 $364.00 | ||
아데노신 다이알데히드는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소의 억제제로, H3-K9-HMTase를 포함한 SAM 의존성 메틸전달효소의 강력한 생성물 억제제인 S-아데노실호모시스테인의 농도를 증가시킵니다. | ||||||