H2RSP 활성제

일반적인 H2RSP 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, 아니소마이신 CAS 22862-76-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

H2RSP는 다양한 신호 전달 경로를 통해 조절에 중추적인 역할을 합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화하고, 이는 다시 H2RSP를 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 이러한 활성화는 포볼 에스테르가 PKC의 생리적 활성화제인 디아실글리세롤을 모방하는 능력의 결과입니다. 마찬가지로 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 수치를 증가시킴으로써 효과를 발휘합니다. 상승된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 H2RSP를 인산화할 수도 있습니다. 또 다른 화합물인 이오노마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포 내 칼슘 농도를 높여 H2RSP를 인산화할 수 있는 다양한 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 막 투과성이 더 높은 형태의 cAMP인 디부티릴-cAMP는 유사하게 PKA를 활성화하여 H2RSP의 인산화를 유도합니다.

H2RSP의 활성화는 성장 인자 및 기타 신호 분자의 영향을 받기도 합니다. 표피 성장 인자(EGF)는 수용체에 결합하여 MAPK/ERK 경로의 활성화를 포함하는 캐스케이드를 촉발하고, 이는 H2RSP의 인산화로 이어질 수 있습니다. 단백질 합성 억제제인 아니소마이신은 스트레스에 의해 활성화되는 단백질 키나아제인 JNK를 활성화하며, 이 키나아제 역시 H2RSP를 표적으로 삼아 인산화를 진행합니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 단백질 인산화효소 억제제는 단백질의 탈인산화를 방지하여 H2RSP를 포함한 많은 단백질의 인산화 수준을 순증가시킵니다. 지질 유래 메신저인 포스파티딘산은 mTOR 경로를 활성화할 수 있으며, 이러한 활성화는 H2RSP의 인산화를 유도할 수 있습니다. 나트륨 니트로프루사이드와 같은 산화질소 공여체는 산화질소를 방출하여 구닐릴 사이클라제를 활성화하고, 이는 cGMP 수준을 높여 단백질 키나제 G(PKG)를 활성화할 수 있으며, PKG는 H2RSP를 인산화할 수 있습니다. 과산화수소는 다양한 키나아제를 활성화하는 신호 분자로 작용하여 H2RSP의 인산화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로 염화리튬은 글리코겐 신타제 키나아제-3(GSK-3)을 억제하여 Wnt 신호 경로를 활성화하여 간접적으로 H2RSP의 인산화 및 활성화를 초래할 수 있습니다.