H2-I 억제제

일반적인 H2-I 억제제에는 시메티딘 CAS 51481-61-9, 라니티딘 CAS 66357-35-5, 파모티딘 CAS 76824-35-6 및 니자티딘 CAS 76963-41-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

히스타민 H2 수용체 길항제로도 알려진 H2-I 억제제는 주로 위 정수리 세포 표면에 위치한 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 히스타민 H2 수용체의 활성을 표적으로 삼아 조절하도록 설계된 화합물 계열로 구성됩니다. 이 수용체는 위의 위산 분비 조절에 중추적인 역할을 합니다. 내인성 히스타민에 의한 H2 수용체의 활성화는 세포 내 순환 아데노신 모노포스페이트(cAMP) 수치의 증가로 이어져 궁극적으로 위 내강으로 염산을 분비하는 프로톤 펌프(H+/K+-ATPase)의 자극을 초래합니다. 결과적으로 산 수치가 높아지면 위염, 소화성 궤양, 위식도 역류 질환(GERD)과 같은 다양한 산 관련 질환이 발생할 수 있습니다.

H2-I 억제제는 히스타민 H2 수용체에 대한 경쟁적 길항제로 작용하여 수용체의 활성 부위에 가역적으로 결합합니다. 이렇게 함으로써 히스타민과 수용체 사이의 상호작용을 효과적으로 차단하여 하류 신호 경로를 방해합니다. 이러한 간섭은 cAMP 수치의 감소와 그에 따른 양성자 펌프 활동의 감소를 초래합니다. 결과적으로 위산 분비가 약화되어 위 pH가 상승하게 됩니다. H2-I 억제제는 양성자 펌프 효소 자체를 직접 억제하여 위산 생성 경로에서 더 하류에 작용하는 양성자 펌프 억제제(PPI)와 같은 다른 위산 억제제와 구별됩니다.