group IVE sPLA2 억제제
일반적인 IVE sPLA2 억제제에는 MAFP CAS 188404-10-6, 로시글리타존 CAS 122320-73-4, 아토르바스타틴 CAS 134523-00-5 및 마노알리드 CAS 75088-80-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
그룹 IVE sPLA2 억제제는 분비 포스포리파아제 A2 그룹 IVE(sPLA2 IVE)의 효소 활성을 억제하도록 특별히 고안된 화합물 종류를 나타냅니다. sPLA2 IVE의 작용은 인지질의 가수분해를 촉매하여 아라키돈산의 방출과 그에 따른 염증성 에이코사노이드의 생성으로 이어지는 데 매우 중요한 역할을 합니다. 이러한 억제제는 효소의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위에 결합하여 효소의 촉매 기능을 방해하는 형태 변화를 일으킴으로써 효과를 발휘합니다. 이 특정 효소를 표적으로 삼는 그룹 IVE sPLA2 억제제는 세포 수준에서 염증을 유발하는 일련의 사건을 차단할 수 있습니다. 이들은 일반적으로 효소의 특정 결합 부위와 상호 작용하는 능력이 특징이며, 이는 다른 sPLA2 이소형과 구별되어 생화학적으로 중요한 수준의 선택성을 제공합니다.
그룹 IVE sPLA2 억제제의 분자 설계는 종종 기질 유사체 또는 전이 상태 모방체의 구조를 기반으로 하며, 이는 sPLA2 IVE에 선택적으로 결합할 수 있는 능력을 부여합니다. 이러한 억제제는 작은 유기 분자부터 더 크고 복잡한 개체에 이르기까지 화학 구조가 다양합니다. 일부는 활성 부위를 공유 결합하여 비가역적 억제제로 작용하는 반면, 일부는 활성 부위 이외의 효소 영역에 결합하여 가역적 비경쟁적 억제를 유도할 수 있습니다. 이러한 억제제의 특이성과 효능은 억제제가 있을 때 효소의 활성을 측정하는 생화학적 분석을 통해 평가됩니다. 이러한 특이성은 다른 sPLA2 이소형에 영향을 주지 않고 그룹 IVE 효소를 선택적으로 억제하여 표적 외 효과를 최소화하고 sPLA2 IVE가 관여하는 생화학적 경로를 조절하는 데 보다 표적화된 접근 방식을 보장할 수 있기 때문에 특히 중요합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
아라키돈산의 유사체인 이 비가역적 억제제는 그룹 IVE sPLA2의 활성 세린에 공유 결합하여 인지질의 결합과 가수분해를 방지합니다. 이는 효소의 촉매 활성과 다운스트림 신호 이벤트를 효과적으로 감소시킵니다. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
로시글리타존은 주로 PPAR-감마 작용제로 알려져 있지만, 지질 대사에 관여하는 유전자의 전사를 조절하여 효소의 기질 가용성을 감소시킬 수 있는 그룹 IVE sPLA2를 포함한 PLA2의 활성을 간접적으로 감소시키는 것으로 관찰되었습니다. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
스타틴은 주로 콜레스테롤을 낮추는 데 사용되지만, 이소프레노이드의 생합성을 감소시켜 간접적으로 IVE sPLA2의 프레닐화 및 적절한 기능을 억제하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
마노알라이드는 그룹 IVE sPLA2를 포함한 PLA2의 비가역적 억제제입니다. 기질 결합에 관여하는 라이신 잔기를 공유 결합하여 효소와 인지질과의 상호작용을 방해하여 염증 매개체의 생성을 감소시킵니다. | ||||||