group III sPLA2 억제제
일반적인 그룹 III sPLA2 억제제에는 인도메타신 CAS 53-86-1, 코르티코스테론 CAS 50-22-6, PP 2 CAS 172889-27-9, 로지글리타존 CAS 122320-73-4 및 벨리노스타트 CAS 414864-00-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
그룹 III 분비 포스포리파제 A2(sPLA2) 억제제는 분비 포스포리파제 A2의 그룹 III 이소형의 효소 활성을 표적으로 하고 조절하는 화합물입니다. sPLA2 효소는 당지질의 sn-2 위치를 가수분해하여 유리 지방산과 리소인지질을 방출하는 역할을 합니다. 이 효소는 다양한 세포 과정, 특히 지질 대사 및 신호 전달과 관련된 과정에 관여합니다. 그룹 III sPLA2는 뚜렷한 칼슘 의존성 촉매 메커니즘과 효소를 안정화시키는 보존된 이황화 결합 네트워크를 포함한 특정 구조적 특징이 특징입니다. 이 계열의 억제제는 그룹 III sPLA2 효소의 활성 부위 또는 인근 영역에 결합하여 촉매 활성을 차단하고 생리 활성 지질 매개체의 방출을 막는 방식으로 작용하며, 그룹 III sPLA2 억제제의 화학 구조에는 종종 효소의 기질을 모방하거나 촉매 부위 내의 주요 잔기와 상호 작용하는 특징이 포함되어 있습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 천연 인지질 기질에 대한 접근을 차단하거나 촉매 과정을 방해하는 방식으로 효소의 활성 부위에 맞도록 설계됩니다. 이러한 억제제는 일반적으로 다른 포스포리파아제 동형에 비해 그룹 III sPLA2에 높은 특이성을 나타내며, 이는 표적 이탈 효과를 최소화하는 데 필수적입니다. X-선 결정학과 같은 구조적 연구에 따르면 많은 그룹 III sPLA2 억제제가 효소의 기능에 중요한 칼슘 결합 도메인을 포함하여 효소의 보존된 영역과 상호작용하는 것으로 밝혀졌습니다. 이러한 억제제는 생화학 경로에서 그룹 III sPLA2의 역할을 연구하는 데 유용한 도구를 제공하여 세포 지질 역학에서의 역할을 보다 정밀하게 이해할 수 있게 해줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
비스테로이드성 항염증제인 인도메타신은 사이클로옥시게나제를 억제하여 프로스타글란딘 합성을 감소시킴으로써 PLA2G3의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
글루코코르티코이드인 코르티코스테론은 글루코코르티코이드 수용체를 활성화하여 PLA2G3 발현을 하향 조절하여 항염증 효과를 유발할 수 있습니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
이 화합물은 활성 부위 세린에 비가역적으로 결합하여 효소 활성과 발현을 감소시킴으로써 PLA2G3를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPAR-감마 작용제인 로시글리타존은 지질 대사를 변화시키고 염증 매개체를 감소시켜 PLA2G3 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 벨리노스타트는 염증과 관련된 유전자 발현 프로파일을 후성유전학적으로 변형하여 PLA2G3 발현을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
쿠마린 유도체인 에스큘레틴은 항산화제 역할을 하고 염증 경로를 조절하여 PLA2G3 발현을 억제할 수 있습니다. | ||||||