group IIE sPLA2 억제제
일반적인 IIE sPLA2 억제제에는 인도메타신 CAS 53-86-1, LY315920 CAS 172732-68-2, PP 2 CAS 172889-27-9, L-165041 CAS 79558-09-1 및 CAL-101 CAS 870281-82-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
그룹 IIE 분비 포스포리파제 A2 억제제는 그룹 IIE sPLA2 효소의 효소 활성을 방해하도록 설계된 화학적 계열을 포괄합니다. 이 효소의 주요 기능은 인지질의 sn-2 에스테르 결합을 가수분해하여 유리 지방산과 리소인지질을 방출하는 것입니다. 이 과정은 염증 및 기타 세포 과정에서 중요한 역할을 하는 생리 활성 지질을 생성하는 데 매우 중요합니다.
이 효소 계열의 억제제는 작용 방식에 따라 크게 분류할 수 있습니다. 인도메타신 및 프로프라놀롤과 같은 일부는 sPLA2 활성에 영향을 미치는 업스트림 또는 다운스트림 경로를 조절하여 간접적으로 작용합니다. 예를 들어 인도메타신은 사이클로옥시게나제 경로를 억제하여 sPLA2의 기능을 조절할 수 있는 전 염증 매개체의 수준을 낮춥니다. 반면에 프로프라놀롤은 주로 베타 아드레날린 차단제로 사용되지만, PLA2를 간접적으로 억제하여 변화된 신호 경로를 통해 sPLA2 활성을 감소시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. LY315920, 마노알라이드, MJ33, 메틸 아라키도닐 플루오로포스포네이트와 같은 직접 억제제는 sPLA2 효소의 활성 부위를 표적으로 삼습니다. 예를 들어, LY315920은 기질의 전이 상태를 모방하여 효소의 촉매 작용을 차단함으로써 경쟁 억제제로 작용합니다. 마노알리드와 메틸 아라키도닐 플루오로포스포네이트는 활성 부위 잔기와 공유 결합을 형성하여 효소를 비활성화합니다. 처음에는 다른 효소를 표적으로 삼기 위해 개발된 다라플라딥과 같은 다른 억제제는 지질 신호 경로의 상호 연결된 특성으로 인해 sPLA2 효소에 부수적인 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
sPLA2의 활성을 조절할 수 있는 전 염증성 프로스타글란딘의 생성을 감소시켜 다양한 인지질 분해효소를 간접적으로 억제하는 비선택적 COX 억제제입니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
sPLA2의 활성 부위에 있는 세린 잔기에 공유 결합하는 비가역적 억제제입니다. | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
칼슘 비의존성 PLA2 하위 계열의 활성 부위에 결합하는 비가역적 억제제로, 그룹 IIE sPLA2에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
세포질 PLA2의 억제제로, 세포 신호 교차를 통해 그룹 IIE sPLA2에 간접적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
cPLA2의 선택적 억제제이지만 아라키돈산 가용성을 변경하여 sPLA2에도 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
주로 베타 차단제이지만, 신호 경로를 조절하여 간접적으로 sPLA2 활성을 감소시켜 PLA2를 억제하는 것으로도 나타났습니다. | ||||||
Rosmarinic Acid | 20283-92-5 | sc-202796 sc-202796A | 10 mg 50 mg | $57.00 $107.00 | 4 | |
항염증 특성을 나타내며 효소의 촉매 부위에 결합하여 sPLA2 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Prednisolone | 50-24-8 | sc-205815 sc-205815A | 1 g 5 g | $82.00 $248.00 | 2 | |
코르티코스테로이드의 주요 작용은 유전자 전사에 있지만, 간접적으로 PLA2 합성을 억제하여 결과적으로 sPLA2 활동을 억제할 수도 있습니다. | ||||||