GRK 3 활성제
일반적인 GRK 3 활성제는 카베딜롤 CAS 72956-09-3, 로사르탄 CAS 114798-26-4, 살메테롤 CAS 89365-50-4, 네비볼롤 CAS 99200-09-6, 에날라프릴랏 CAS 76420-72-9 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
GRK3 활성화제는 G 단백질 결합 수용체 키나아제 3(GRK3) 활성을 조절하는 능력 때문에 전략적으로 선택된 화학 물질의 한 종류입니다. 이러한 화학 물질은 주로 간접적인 메커니즘을 통해 작용하여 특정 신호 경로에 영향을 미쳐 G 단백질 결합 수용체(GPCR)의 GRK3 매개 탈감작을 강화합니다. 비선택적 베타 차단제인 카베딜롤은 β-아드레날린 신호의 조절을 통해 GRK3를 간접적으로 활성화하여 이 계열의 대표적인 약물입니다. 카베딜롤은 β-아드레날린 수용체를 억제함으로써 GRK3의 부정적인 피드백 루프를 방해하여 세포 신호 조절의 중추적인 과정인 GPCR의 인산화 및 탈감작을 강화합니다.
안지오텐신 II 수용체 길항제인 로사르탄은 GRK3 활성화제 계열의 또 다른 약물입니다. 로사르탄은 안지오텐신 II 수용체를 차단함으로써 안지오텐신 II 신호 경로를 방해하여 간접적으로 GRK3 활성을 촉진합니다. 이 효과는 GRK3를 매개로 한 GPCR의 탈감작을 강화하여 세포 반응의 미세 조정에 기여합니다. 지속성 베타2 아드레날린 작용제인 살메테롤은 유사하게 베타2 아드레날린 경로에 영향을 미쳐 베타2 아드레날린 수용체의 활성화를 지속하고 GPCR의 GRK3 매개 탈감작을 강화합니다. 이 클래스에서 설명하는 GRK3 활성화제는 베타 차단제, 수용체 길항제, 작용제 등 다양한 약리학적 프로필을 나타냅니다. 이들의 공통점은 세포 신호 캐스케이드를 조절하여 GPCR 신호 조절에서 GRK3 기능을 간접적으로 향상시키는 능력에 있습니다. 이러한 미묘한 접근 방식은 GRK3와 관련된 복잡한 조절 네트워크를 강조하고 GPCR 탈감작을 표적으로 하는 약리학적 개입을 개발할 수 있는 잠재적 수단에 대한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
비선택적 베타 차단제인 카베딜롤은 β-아드레날린 신호 경로를 조절하여 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 카베딜롤은 β-아드레날린 수용체를 억제함으로써 수용체 인산화 및 탈감작을 감소시켜 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 신호 조절에서 GRK3의 활성을 간접적으로 촉진합니다. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
안지오텐신 II 수용체 길항제인 로사르탄은 안지오텐신 II 신호 경로에 영향을 미쳐 간접적으로 GRK3를 활성화합니다. 로사르탄은 안지오텐신 II 수용체를 차단함으로써 GRK3의 부정적인 피드백 루프를 방해하여 GRK3를 매개로 한 GPCR 및 하류 신호 경로의 탈감작을 강화합니다. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
지속성 베타2 아드레날린 작용제인 살메테롤은 β- 아드레날린 경로를 자극하여 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 살메테롤은 지속적인 베타2 아드레날린 수용체 활성화를 촉진함으로써 GRK3 매개 인산화 및 탈감작을 개선하여 GPCR 신호 캐스케이드의 조절에 기여합니다. | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
산화질소 강화 혈관 확장 효과가 있는 선택적 베타1 아드레날린 수용체 길항제인 네비볼롤은 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 네비볼롤은 베타1 아드레날린 수용체를 차단함으로써 GRK3의 음성 조절을 방해하여 GRK3를 매개로 한 GPCR의 탈감작과 다운스트림 신호 경로의 조절을 강화합니다. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
비선택적 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 β- 아드레날린 신호 경로를 자극하여 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체의 활성화 증가를 통해 GRK3 매개 인산화 및 탈감작을 강화하여 GPCR 신호 및 다운스트림 세포 반응에 영향을 미칩니다. | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
비선택적 베타 아드레날린 길항제인 알프레놀롤은 베타 아드레날린 수용체를 억제하여 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 베타 아드레날린 수용체를 차단함으로써 알프레놀롤은 GRK3의 부정적인 피드백 루프를 방해하여 GRK3에 의한 GPCR의 탈감작과 다운스트림 신호 경로의 변조를 강화합니다. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
선택적 베타1 아드레날린 수용체 길항제인 메토프롤롤은 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 베타1 아드레날린 수용체를 억제함으로써 메토프롤롤은 GRK3의 음성 조절을 방해하여 GRK3를 매개로 한 GPCR의 탈감작과 다운스트림 신호 경로의 조절을 강화합니다. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
비선택적 베타 아드레날린 길항제이자 부분 작용제인 핀돌롤은 베타 아드레날린 수용체를 조절하여 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 핀돌롤은 부분 작용제로 작용하여 베타 아드레날린 수용체 활성화에 영향을 미쳐 GRK3 매개 인산화 및 GPCR의 탈감작을 강화하여 다운스트림 신호 캐스케이드의 조절에 기여합니다. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
칼슘 채널 차단제인 암로디핀은 칼슘 의존적 신호 전달 경로를 조절하여 GRK3를 간접적으로 활성화합니다. 암로디핀은 전압 게이트 채널을 통한 칼슘 유입을 억제함으로써 GRK3의 음성 조절을 방해하여 GRK3를 매개로 한 GPCR의 탈감작과 하류 신호 경로의 조절을 강화합니다. | ||||||