Date published: 2025-9-6

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Pindolol (CAS 13523-86-9)

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대체 이름:
1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol
적용:
Pindolol 는 SR-1A/SR-1B 길항제입니다.
CAS 등록번호:
13523-86-9
순도:
≥90%
분자량:
248.32
분자식:
C14H20N2O2
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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Pindolol은 5-HT1A 수용체 및 5-HT1B 수용체 모두에 대해 길항제로 작용하여 각각 8.9 및 6.8 nM의 Ki 및 IC50 값과 높은 친화력을 나타낸다. 또한, pEC50이 5.11인 β3 아드레날린 수용체에 대한 부분 작용제로 기능한다. β1- 및 β2-아드레날린 수용체 (β1- 및 β2-ARS)의 길항제로서, Pindol은 각각 2.6 및 4.8 nM의 Kis와 경쟁적으로 결합한다. 또한, 그것은 β3-AR의 부분 작용제로 작용하여 인간 수용체 함유 세포막에서 발현될 때 아데닐릴 사이클라제를 자극한다. 또한, Pindol은 세로토닌 5-HT1A 수용체의 길항제로 기능하여 Ki 값이 81.1 nM인 5-HT 자극 GTP γS 결합을 억제한다. 아릴옥시프로판올아민 유도체인 Pindol은 경쟁적인 β-아드레날린 수용체 차단제로 작용하여 혈관 확장, 부정적인 크로노트로픽 효과, 부정적인 비노트로픽 효과 등의 β-아드레날린 활성이 감소한다. 또한, 그것은 세로토닌 (5-HT) 1A 수용체의 차단제로 작용하여 뇌에서 세로토닌의 가용성을 증가시킨다. 이러한 세로토닌 수준의 상승은 SSRI 및 모노아민 산화효소 억제제의 항우울 작용을 향상시킨다. 인돌 화합물로서, 그것은 물에 실질적인 불용성을 나타내며 비교적 중성이다. Pindol은 주로 세포막에 위치하는 소변 및 혈액을 포함한 다양한 생체 유체에서 검출되어 왔다. 그것의 작용 경로는 베타-1 아드레날린 수용체의 차단을 포함한다.


Pindolol (CAS 13523-86-9) 참고자료

  1. 암모늄 리네케이트 및 나트륨 코발티니트라이트와의 이온 결합체 형성을 기반으로 핀돌올, 프로프라놀롤 및 레바미솔 염산염의 간접 원자 흡수 분광학적 측정을 수행합니다.  |  Khalil, S. and Borham, N. 2000. J Pharm Biomed Anal. 22: 235-40. PMID: 10719905
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  3. 핀돌롤에 의한 시냅스 후 시냅스 5HT(1A) 수용체의 차등 점유: 인간에서 [11C]WAY 100635 및 양전자 방출 단층 촬영을 통한 용량 점유 연구.  |  Martinez, D., et al. 2001. Neuropsychopharmacology. 24: 209-29. PMID: 11166513
  4. 플루복사민 항우울제 활성에 영향을 미치는 요인: 망상 및 비 망상 우울증에서 핀돌 롤 및 5-HTTLPR의 영향.  |  Zanardi, R., et al. 2001. Biol Psychiatry. 50: 323-30. PMID: 11543734
  5. 일반화된 사회 공포증에 대한 파록세틴의 핀돌올 강화: 이중 맹검, 위약 대조, 교차 연구.  |  Stein, MB., et al. 2001. Am J Psychiatry. 158: 1725-7. PMID: 11579011
  6. 선택적 세로토닌 재흡수 억제제의 핀돌올 증강: 임상시험에 사용된 용량이 너무 낮다는 PET 증거.  |  Rabiner, EA., et al. 2001. Am J Psychiatry. 158: 2080-2. PMID: 11729033
  7. 우울증에 대한 핀돌롤과 세로토닌 흡수 억제제의 효과: 무작위 대조 시험의 초기 및 후기 결과에 대한 메타 분석.  |  Ballesteros, J. and Callado, LF. 2004. J Affect Disord. 79: 137-47. PMID: 15023488
  8. 가교 알긴산-젤라틴 비드: 핀돌올의 제어 방출을 위한 새로운 매트릭스.  |  Ferreira Almeida, P. and Almeida, AJ. 2004. J Control Release. 97: 431-9. PMID: 15212875
  9. 생쥐의 만성 경증 스트레스 모델에서 데시프라민과 트라마돌의 효과는 요힘빈에 의해 변화되지만 핀돌롤에 의해 변화되지 않습니다.  |  Yalcin, I., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 514: 165-74. PMID: 15910803
  10. 핀돌올 증강은 첫 번째 우울증 에피소드에서 반응 결과를 향상시킵니다.  |  Portella, MJ., et al. 2009. Eur Neuropsychopharmacol. 19: 516-9. PMID: 19419845
  11. 선택적 세로토닌 재흡수 억제제 항우울제 효과를 가속화하고 강화할 수 있을까요? 내성이 없는 우울증에 대한 핀돌롤의 무작위 임상시험 및 메타 분석.  |  Portella, MJ., et al. 2011. J Clin Psychiatry. 72: 962-9. PMID: 21034693
  12. 핀돌올의 전기 분석적 검출: 수정되지 않은 그래핀 산화물 수정 스크린 인쇄 흑연 전극과 수정된 그래핀 산화물 환원 흑연 전극의 비교.  |  Cumba, LR., et al. 2015. Analyst. 140: 1543-50. PMID: 25610919
  13. 베타 3 아드레날린 수용체에서 선택적 신호 전달을 결정하는 구조적 및 형태적 특징.  |  Blin, N., et al. 1993. Mol Pharmacol. 44: 1094-104. PMID: 7903415
  14. 5-하이드록시트립타민(세로토닌) 수용체에 대한 국제 약리학 연합의 분류.  |  Hoyer, D., et al. 1994. Pharmacol Rev. 46: 157-203. PMID: 7938165
  15. 핀돌올이 생체 내 5-HT1A 자가 수용체에서 작용제 특성을 갖는다는 전기 생리학적 및 신경 화학적 증거.  |  Clifford, EM., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 206-12. PMID: 9630361

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