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Pindolol은 5-HT1A 수용체 및 5-HT1B 수용체 모두에 대해 길항제로 작용하여 각각 8.9 및 6.8 nM의 Ki 및 IC50 값과 높은 친화력을 나타낸다. 또한, pEC50이 5.11인 β3 아드레날린 수용체에 대한 부분 작용제로 기능한다. β1- 및 β2-아드레날린 수용체 (β1- 및 β2-ARS)의 길항제로서, Pindol은 각각 2.6 및 4.8 nM의 Kis와 경쟁적으로 결합한다. 또한, 그것은 β3-AR의 부분 작용제로 작용하여 인간 수용체 함유 세포막에서 발현될 때 아데닐릴 사이클라제를 자극한다. 또한, Pindol은 세로토닌 5-HT1A 수용체의 길항제로 기능하여 Ki 값이 81.1 nM인 5-HT 자극 GTP γS 결합을 억제한다. 아릴옥시프로판올아민 유도체인 Pindol은 경쟁적인 β-아드레날린 수용체 차단제로 작용하여 혈관 확장, 부정적인 크로노트로픽 효과, 부정적인 비노트로픽 효과 등의 β-아드레날린 활성이 감소한다. 또한, 그것은 세로토닌 (5-HT) 1A 수용체의 차단제로 작용하여 뇌에서 세로토닌의 가용성을 증가시킨다. 이러한 세로토닌 수준의 상승은 SSRI 및 모노아민 산화효소 억제제의 항우울 작용을 향상시킨다. 인돌 화합물로서, 그것은 물에 실질적인 불용성을 나타내며 비교적 중성이다. Pindol은 주로 세포막에 위치하는 소변 및 혈액을 포함한 다양한 생체 유체에서 검출되어 왔다. 그것의 작용 경로는 베타-1 아드레날린 수용체의 차단을 포함한다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
Pindolol, 100 mg | sc-204847 | 100 mg | $194.00 | |||
Pindolol, 1 g | sc-204847A | 1 g | $760.00 |