GRINA 억제제
일반적인 GRINA 억제제에는 (+)-MK 801 말레산염 CAS 77086-22-7, 메만틴 염산염 CAS 41100-52-1, 이펜프로딜 헤미타르산염 CAS 23210-58-4, 아그마틴 황산염 CAS 2482-00-0 및 D(-)-2-아미노-5-포스포노발레산(D-AP5) CAS 79055-68-8 등이 포함되지만 이에 제한되지는 않습니다.
GRINA 억제제는 대체로 시냅스 가소성을 담당하는 신경계의 중요한 이오노트로픽 수용체인 NMDA 수용체를 표적으로 합니다. GRINA는 이 수용체의 필수 구성 요소이므로 광범위한 NMDA 수용체 활동을 억제하면 GRINA의 기능이 효과적으로 감소합니다. 이러한 억제제 역할을 하는 화학 성분은 비경쟁적 길항 작용부터 경쟁적 길항 작용까지 다양한 기능을 나타내며, 일부는 수용체의 특정 서브유닛에 대한 선택성을 나타냅니다.
예를 들어, 케타민 및 MK-801과 같은 화합물은 비경쟁 길항제로 작용합니다. 이러한 화합물은 NMDA 수용체의 이온 채널을 차단하여 이온 흐름과 다운스트림 신호를 효과적으로 방해합니다. 이와 대조적으로 AP5와 AP7은 경쟁적 길항제로 작용하여 수용체의 글루타메이트 부위에 결합하여 천연 리간드가 수용체의 활동을 개시하지 못하도록 막습니다. 또한, 일부 화합물은 특정 서브유닛에 대한 선호도를 보이는데, 예를 들어 이펜프로딜은 GluN2B 서브유닛에 친화성이 있습니다. 이러한 수준의 특이성은 NMDA 수용체 기능의 미묘한 변조를 제공합니다..
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
메만틴은 NMDA 수용체에서 저친화성, 전압 의존성 비경쟁적 길항제로 작용합니다. 특정 조건에서 수용체를 차단하여 복합체 내에서 GRINA의 역할을 억제합니다. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
이펜프로딜은 GluN2B 서브유닛을 함유한 NMDA 수용체를 선택적으로 표적하여 억제합니다. 특정 수용체 아형을 억제함으로써 해당 수용체에서 GRINA의 활성과 역할이 영향을 받습니다. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
내인성 신경 조절제인 아그마틴은 NMDA 수용체를 차단할 수 있습니다. 이러한 차단은 GRINA를 포함한 수용체의 기능에 영향을 미칩니다. | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
경쟁 길항제인 AP5는 NMDA 수용체의 글루타메이트 인식 부위에 직접 결합하여 수용체의 활성화를 억제합니다. 이는 수용체의 기능에 영향을 미치며, 더 나아가 GRINA의 역할에도 영향을 미칩니다. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
아만타딘은 저친화성 비경쟁적 길항제로서 NMDA 수용체를 차단합니다. 이러한 차단은 수용체 활동을 감소시켜 GRINA의 기능적 역할에 영향을 미칩니다. | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | $25.00 $56.00 $135.00 | 6 | |
키누레닌산은 NMDA 수용체에 비선택적 길항제로 작용할 수 있는 내인성 조절제입니다. 키누레닌산의 길항 작용은 수용체 기능을 방해하여 수용체 내에서 GRINA의 역할을 억제합니다. | ||||||