GPR78 억제제

GPR78의 일반적인 억제제로는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 프로프라놀롤 CAS 525-66-6, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, BAPTA/AM CAS 126150-97-8 및 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3 등이 있습니다.

GPR78 억제제는 GRP78 또는 BiP로도 알려진 G 단백질 결합 수용체 78(GPR78)의 활성을 특이적으로 표적하고 조절하도록 설계된 저분자 또는 화합물 계열에 속합니다. GPR78은 주로 세포의 소포체(ER)에 국한된 막 통과 단백질로 세포 스트레스 반응과 단백질 접힘 과정의 조절에 중요한 역할을 합니다. 열충격 단백질 70(HSP70) 계열의 일원으로, 새로 합성된 단백질의 적절한 폴딩을 돕고 단백질 응집을 방지하며 ER 항상성을 유지하는 분자 샤프론 역할을 합니다. GPR78 억제제는 이 수용체의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위에 결합하여 수용체의 활동을 선택적으로 방해하여 기능을 교란하고 ER 스트레스, 단백질 품질 관리 및 UPR(펼쳐진 단백질 반응)과 관련된 세포 과정을 잠재적으로 조절할 목적으로 개발되었습니다.

이러한 억제제는 ER 내에서 단백질 폴딩과 스트레스 반응을 관장하는 복잡한 메커니즘을 조사할 수 있는 수단을 제공하기 때문에 세포 생물학 분야에서 특히 관심이 높습니다. GPR78의 작용을 차단하거나 수정함으로써 연구자들은 ER 스트레스 신호 및 UPR과 같은 세포 과정에서 이 수용체의 역할에 대한 귀중한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 이러한 지식은 단백질 폴딩과 ER 스트레스의 교란이 관련되어 있는 신경 퇴행성 장애와 암을 비롯한 다양한 질병의 분자적 토대를 밝히는 데 중요한 역할을 할 수 있습니다. 따라서 GPR78 억제제는 GPR78의 생물학 및 관련 경로를 조사하는 데 필수적인 도구로서 세포 생리학에 대한 심층적인 이해와 다양한 질병 맥락에서 향후 연구를 위한 잠재적인 길에 기여하고 있습니다.