GPR54 억제제
일반적인 GPR54 억제제로는 키스펩틴-234 트리플루오로아세테이트염 CAS 1848962-29-7, PF 4708671 CAS 1255517-76-7, LY 487379 염산염 CAS 353229-59-1 및 JNJ 10397049 CAS 708275-58-5 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
펩타이드 기반 화합물과는 구별되는 GPR54 화학 억제제는 키스펩틴 수용체 또는 그 신호 경로와 상호 작용하는 작지만 중요한 범주의 분자를 나타냅니다. 주로 저분자인 이러한 억제제는 직접 길항 작용, 음성 알로스테릭 조절 또는 간접 경로 조절 등 다양한 메커니즘을 통해 효과를 발휘합니다. p271 및 TAK-448과 같은 직접 길항제는 GPR54를 구체적으로 표적으로 합니다. 이러한 약물은 수용체에 결합하여 자연 리간드인 키스펩틴의 결합과 작용을 방해합니다. 이러한 억제는 생식 호르몬 조절에 중요한 GPR54 활성화에 의해 시작되는 정상적인 신호 캐스케이드를 방해합니다. ML-382와 같은 음성 알로스테릭 조절제는 활성 부위와 다른 부위에 결합하여 수용체의 형태를 변화시켜 키스펩틴에 대한 반응성을 감소시키는 방식으로 작동합니다.
CP-376395(CRF1 길항제) 및 SB-334867(오렉신 수용체 길항제)과 같은 간접 억제제는 GPR54를 직접 표적으로 삼지 않습니다. 대신 관련 호르몬 또는 신경 경로를 조절하여 수용체의 활동에 영향을 미칩니다. 예를 들어 스트레스 호르몬 경로 또는 도파민 신호 전달을 변경하면 생식계에서 GPR54의 역할에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 간접적 접근 방식은 다양한 생리 시스템을 연결하여 이러한 억제제의 잠재적 적용 범위를 넓혀줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $179.00 $700.00 | 9 | |
키스펩틴에 의한 수용체의 자연적인 활성화 과정을 방해하도록 설계된 GPR54의 저분자 길항제입니다. | ||||||
Kisspeptin-234 trifluoroacetate salt | 1848962-29-7 | sc-300857 | 1 mg | $188.00 | 1 | |
키스펩틴-234 트리플루오로아세테이트 염은 선택적 GPR54 억제제로서 수용체 활성화를 방해하는 독특한 결합 역학을 나타냅니다. 이 화합물의 독특한 펩타이드 구조는 경쟁적 억제를 가능하게 하여 수용체 형태를 변경하고 다운스트림 신호 전달을 방지합니다. 다양한 환경에서의 화합물의 안정성은 세포 구성 요소와의 상호작용을 향상시키며, 삼플루오로아세테이트 모이티는 용해도와 투과성에 영향을 주어 전반적인 생체이용률과 상호작용 동역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
LY 487379 hydrochloride | 353229-59-1 | sc-204065 sc-204065A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
글루탐산성 신경전달을 통해 GPR54 신호에 영향을 줄 수 있는 mGluR3 수용체 길항제입니다. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
선택적 오렉신-2 수용체 길항제로, 수면 및 스트레스 관련 호르몬 경로를 조절하여 GPR54에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||