GPR42 활성제
일반적인 GPR42 활성제에는 부티르산 CAS 107-92-6, 아세트산 CAS 64-19-7, 리토콜산 CAS 434-13-9, 체노데옥시콜산, 유리산 CAS 474-25-9 및 포스콜린 CAS 66575-29-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR42 활성제는 GPR42 수용체와 특이적으로 상호 작용하여 활동을 강화하도록 설계된 화학 물질의 일종입니다. G 단백질 결합 수용체(GPCR) 계열에 속하는 GPR42는 유리 지방산 수용체 3(FFAR3)으로도 알려진 GPR41과 밀접한 관련이 있는 수용체입니다. 이 수용체는 주로 장내 미생물에 의해 식이 섬유가 발효되면서 생성되는 단쇄 지방산(SCFA)에 의해 활성화되는 것으로 알려져 있습니다. GPR42의 활성화제는 천연 리간드 또는 SCFA의 효과를 모방하여 수용체의 활성화와 그에 따른 세포 내 신호 캐스케이드를 촉진하는 분자일 수 있습니다. 이러한 활성화제를 개발하려면 수용체의 리간드 결합 도메인과 활성화에 필요한 형태적 변화에 대한 자세한 이해가 필요합니다. 연구자들은 효과적인 분자를 설계하기 위해 수용체의 3차원 구조와 GPR42와 활성화제 간의 상호 작용 역학을 탐구해야 합니다.
GPR42 활성제의 확인과 최적화는 일반적으로 화학자들이 수용체 활성화에 필요한 특징을 결정하기 위해 다양한 구조의 화합물을 합성하는 구조-활성 관계(SAR) 연구의 반복적인 과정을 포함합니다. 화학 라이브러리의 고처리량 스크리닝을 통해 GPR42를 발현하는 세포에서 반응을 유도하는 화합물을 식별하여 초기 적중 물질을 찾을 수 있습니다. 그런 다음 이러한 초기 활성화제는 의약 화학적 접근법을 통해 효능과 선택성을 높이기 위해 최적화될 수 있습니다. 실험적 측면에서는 이러한 화합물이 GPR42를 활성화하는 능력을 평가하기 위해 2차 전달체 수준(예: cAMP, Ca2+ 플럭스)을 측정하는 등 다양한 시험관 내 분석이 매우 중요할 것입니다. 또한 표면 플라즈몬 공명(SPR) 또는 핵자기 공명(NMR) 분광법과 같은 생물물리학적 방법을 사용하여 이러한 활성화제와 GPR42의 상호작용을 연구하면 결합 메커니즘과 동역학에 대한 통찰력을 제공할 수 있습니다. 이러한 상세한 조사를 통해 과학자들은 GPR42의 활성화에 대해 더 깊이 이해할 수 있을 뿐만 아니라 수용체와 높은 정밀도로 상호작용할 수 있는 보다 정교한 활성화제를 개발할 수 있는 플랫폼을 구축할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butyric acid | 107-92-6 | sc-214640 sc-214640A | 1 kg 10 kg | $63.00 $174.00 | ||
SCFA로서 부티르산은 GPR41과 유사하게 GPR42와 상호작용하여 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Acetic acid | 64-19-7 | sc-214462 sc-214462A | 500 ml 2.5 L | $62.00 $104.00 | 5 | |
아세트산은 단쇄 지방산으로 대사 신호를 통해 GPR42를 포함한 GPCR의 발현을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
장간 신호 네트워크의 일부로서 GPCR 발현에 영향을 미칠 수 있는 담즙산입니다. | ||||||
Chenodeoxycholic acid, free acid | 474-25-9 | sc-278835 sc-278835A | 1 g 5 g | $27.00 $115.00 | ||
GPR42를 포함하여 GPCR 발현에 영향을 미치는 신호 분자로 작용할 수 있는 또 다른 담즙산입니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
아데닐레이트 시클라제의 활성화제인 포스콜린은 cAMP 수치를 증가시켜 GPR42를 포함한 GPCR 발현을 조절할 수 있습니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
핵 수용체의 리간드 역할을 하는 비타민 A의 대사 산물로, 다양한 GPCR의 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
비타민 D3는 유전자 발현을 조절할 수 있는 핵 수용체를 통해 작용하여 GPR42와 같은 GPCR에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C를 활성화하는데, 이 단백질 키나아제는 GPCR 발현을 조절할 수 있는 수많은 신호 전달 경로에 관여합니다. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
로시글리타존은 PPAR-감마 작용제로서 GPCR을 포함한 다양한 유전자의 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
호르몬이자 신경전달물질인 에피네프린은 아드레날린 수용체 매개 경로를 통해 GPCR 발현을 조절할 수 있습니다. | ||||||