GPR19 억제제

일반적인 GPR19 억제제에는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, L-NG-니트로아르기닌 메틸 에스테르(L-NAME) CAS 51298-62-5 및 LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

GPR19의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘으로 작용하여 이 G 단백질 결합 수용체와 관련된 특정 신호 경로를 방해할 수 있습니다. 예를 들어, 백일해 독소는 ADP-리보실화를 통해 Gi/o 단백질과의 상호작용을 방지함으로써 GPR19를 억제하여 수용체가 Gi/o 경로를 통해 신호를 개시하는 능력을 차단합니다. 마찬가지로, NF449는 Gs 알파 서브유닛의 강력한 억제제로서 Gs 단백질의 활성화와 이차 전달자인 cAMP의 후속 생성을 막음으로써 GPR19를 억제할 수 있습니다. PD 98059는 ERK/MAPK 경로의 상류에 있는 MEK 효소를 표적으로 하며, 이 경로를 억제하면 GPR19 신호가 하향 조절됩니다. U73122는 이노시톨 삼인산(IP3)과 디아실글리세롤(DAG)을 생성하는 데 중요한 포스포리파제 C(PLC)를 억제하여 효과를 발휘하며, 이 경로를 방해함으로써 GPR19 신호전달을 억제할 수 있습니다.

LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 억제하는 방식으로 작용하여 GPR19가 PI3K/AKT 경로 신호를 개시하는 것을 잠재적으로 방지하여 GPR19에 의한 AKT 인산화 및 다운스트림 신호 활동을 저해할 수 있습니다. Go 6983은 단백질 키나아제 C(PKC) 활성을 방해하여 GPR19 신호 전달을 억제할 수 있습니다. Y27632는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)를 특이적으로 억제하며, 이 억제제는 수용체가 세포 골격에 미치는 영향을 방지할 수 있습니다. ML-7은 미오신 경쇄 키나아제(MLCK) 억제제로서 GPR19 신호를 방해할 수 있습니다. SB 203580은 p38 MAPK를 억제하여 GPR19를 억제할 수 있습니다. Src 계열 키나아제 억제제인 PP2는 GPR19 신호 전달을 방해할 수 있습니다. 마지막으로, 세포 내 칼슘을 격리하여 칼슘 수치를 완충하고 칼슘 매개 신호 전달 과정을 방해하는 BAPTA-AM은 GPR19를 억제할 수 있습니다.