GPR161 억제제

일반적인 GPR161 억제제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 롤리프람 CAS 61413-54-5, 실로스타마이드(OPC 3689) CAS 68550-75-4, IBMX CAS 28822-58-4 및 (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

GPR161 억제제는 주로 사이클릭 AMP(cAMP) 신호 경로에 영향을 미치는 간접적인 메커니즘을 통해 G 단백질 결합 수용체 161(GPR161)의 활성을 조절하는 데 초점을 맞춘 독특한 화학 계열의 약물입니다. 이 수용체는 대규모 GPCR 계열에 속하며 신호 전달 및 세포 통신을 포함한 다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다. 이 계열의 억제제는 GPR161에 직접 결합하거나 길항하지 않습니다. 대신 세포 신호 전달의 중추적인 2차 전달자인 cAMP의 수준을 변화시키는 작용 메커니즘을 중심으로 작용합니다. 이 계열의 화합물에는 포스포디에스테라아제(PDE) 억제제, 아데닐릴 시클라제 활성화제, 특정 카테콜아민 또는 그 유사체가 포함됩니다. 롤리프람 및 실로스타미드와 같은 PDE 억제제는 cAMP의 분해를 방지하여 세포 내에서 이 메신저의 수치를 높게 유지하는 기능을 합니다. 이러한 cAMP의 증가는 GPR161이 관여하는 신호 전달 경로에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린과 에타졸레이트와 같은 아데닐릴 시클라제 활성화제는 다른 방식으로 작용하여 직접적으로 cAMP의 생성을 증가시켜 GPR161이 작동하는 세포 환경을 조절합니다.

롤리프람(PDE4 억제제), 실로스타마이드(PDE3 억제제), IBMX(비선택적 PDE 억제제)와 같은 PDE 억제제는 cAMP의 분해를 방지하여 세포 내 농도를 증가시킵니다. GPR161은 cAMP 매개 경로에 관여하는 것으로 알려져 있기 때문에 상승된 cAMP 수치는 GPR161 신호에 하류 영향을 미칠 수 있습니다. 반면, 포스콜린과 에타졸레이트 같은 화합물은 아데닐릴 시클라제 활성을 강화하여 cAMP 수치를 직접적으로 증가시킵니다. 잘 알려진 아데닐릴 시클라제 활성화제인 포스콜린은 효소에 직접 결합하여 효소의 활성을 향상시켜 cAMP 합성을 증가시킵니다.