GPR113 활성제
일반적인 GPR113 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2, 불화 나트륨 CAS 7681-49-4 및 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
GPR113의 화학적 활성화제는 단백질의 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내에서 사이클릭 AMP(cAMP)를 증가시키는 것으로 알려져 있습니다. 이렇게 증가된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이 단백질 키나아제는 GPR113을 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 작용제로서 작용하여 G 단백질 결합 수용체 신호를 통해 세포 내 cAMP 수치를 높입니다. 이 과정에는 GPR113에 작용하는 PKA의 활성화도 포함됩니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 다른 경로를 통해 GPR113을 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. PKC의 활성화는 cAMP 경로에 의존하지 않지만 여전히 GPR113의 인산화 및 후속 활성화를 초래할 수 있습니다.
다른 활성화제는 GPR113 활성에 필수적인 G 단백질 신호 전달 경로를 조절하여 작용합니다. 가수분해되지 않는 GTP의 유사체인 GTPγS는 G 단백질에 결합하여 활성 상태로 유지함으로써 GPR113 신호를 강화할 수 있습니다. 불화 나트륨과 콜레라 독소는 모두 활성 G 단백질의 수준을 높이는 작용을 하는데, 불화 나트륨은 GTPase를 억제하여, 콜레라 독소는 Gs 알파 서브유닛의 ADP-리보실화를 통해 cAMP의 지속적인 증가를 유도합니다. 반면에 백일해 독소는 일반적으로 cAMP 수준을 낮추는 역할을 하는 Gi 알파 서브유닛을 억제하여 간접적으로 PKA를 활성화하고 GPR113에 작용하는 cAMP의 증가를 촉진합니다. BAY 60-6583은 아데노신 A2B 수용체를 통해 작용하여 다른 cAMP 상승제와 마찬가지로 cAMP 수준을 높이고, 이는 PKA 활성화 및 후속 GPR113의 인산화를 유도합니다. 마지막으로, 이오노마이신 및 A23187과 같은 칼슘 이오노포어는 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 칼슘 의존성 키나아제의 활성화를 유도하여 GPR113을 표적으로 삼고 인산화할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화할 수 있습니다. PKA 인산화는 형태 변화 또는 다른 세포 내 단백질과의 상호작용을 촉진하여 GPR113의 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 G 단백질 결합 수용체 신호를 통해 세포 내 cAMP 수준을 높여 PKA의 활성화를 유도할 수 있습니다. PKA는 GPR113을 인산화하여 기능 활성화를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP의 유사체입니다. G 단백질에 결합하여 활성 형태를 안정화시켜 G 단백질과의 상호작용을 촉진함으로써 잠재적으로 GPR113 신호를 강화할 수 있습니다. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
불화 나트륨은 G 단백질을 활성 상태로 유지하여 GPR113과의 상호 작용을 촉진함으로써 G 단백질의 활성화제인 GTPase를 억제하여 GPR113 신호 경로를 강화할 수 있습니다. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
백일해 독소는 일반적으로 cAMP 수준을 낮추는 작용을 하는 Gi 알파 서브유닛을 억제할 수 있습니다. 따라서 Gi를 억제하면 cAMP가 증가하여 PKA가 활성화되고 잠재적으로 GPR113의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
이오노마이신은 세포 내 Ca2+ 농도를 증가시키는 칼슘 이오노포어입니다. Ca2+가 증가하면 칼모둘린 의존성 키나아제가 활성화되어 GPR113이 인산화되어 활성화될 수 있습니다. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187은 이오노마이신과 마찬가지로 칼슘 이오노포어입니다. 세포 내 칼슘 수치를 높여 잠재적으로 칼슘 의존성 키나아제의 활성화를 유도하여 GPR113을 인산화하고 활성화할 수 있습니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-이소부틸-1-메틸잔틴(IBMX)은 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제로, 분해를 방지하여 cAMP 수치를 증가시킵니다. 결과적으로 상승된 cAMP는 PKA의 활성화로 이어질 수 있으며, 이는 GPR113을 활성화할 수 있습니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 표적 단백질을 인산화할 수 있는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. PKC 매개 인산화는 형태를 변형하거나 다른 세포 성분과의 상호 작용에 영향을 미침으로써 GPR113을 활성화할 수 있습니다. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583은 세포 내 cAMP 수준을 높일 수 있는 G 단백질 결합 수용체인 아데노신 A2B 수용체를 선택적으로 활성화하여 잠재적으로 PKA 활성화와 그에 따른 GPR113의 인산화 및 활성화로 이어지게 합니다. | ||||||